BRI3BP阻害剤

一般的なBRI3BP阻害剤には、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Dynamin Inhibitor I、Dyn asore CAS 304448-55-3、Tyrphostin AG 879 CAS 148741-30-4、および PD 98059 CAS 167869-21-8 に限定されるものではない。

BRI3BPの化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達および輸送経路の様々な側面を標的とし、タンパク質の機能阻害を達成する。LY294002とWortmanninはいずれもPI3K/Akt経路の阻害剤であり、BRI3BPが関与する小胞輸送に不可欠な経路である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAktシグナルを減少させ、その結果、小胞形成と輸送におけるBRI3BPの機能を損なう可能性がある。同様に、BRI3BPの機能は、エンドサイトーシス中のクラスリン被覆小胞の脱離に不可欠なGTPaseであるダイナミンを阻害するDynasoreによって損なわれる可能性がある。Endosidin9は、その特異的な機構はあまり解明されていないが、エンドサイトーシス輸送を阻害することが知られており、小胞輸送におけるBRI3BPの役割を機能的に阻害する可能性がある。

BRI3BPの機能にさらに影響を及ぼすものとして、Tyrphostin AG 879は、BRI3BPが作用する経路の上流制御因子であるチロシンキナーゼを阻害し、BRI3BPが介在するシグナル伝達の低下につながる可能性がある。PD 98059は、小胞輸送に関連するMEK/ERK経路を標的とし、それによってBRI3BPのこのプロセスへの関与を損なう可能性がある。もう一つのチロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、BRI3BPが関与する小胞輸送経路に関与するタンパク質のリン酸化を阻害することにより、BRI3BPの機能に影響を及ぼす可能性がある。小胞の移動に不可欠な細胞骨格の破壊は、ラトルンクリンAとサイトカラシンDによって達成される。両者はそれぞれ、アクチンの重合とフィラメントの伸長を阻害する。この阻害は、アクチン細胞骨格に関連するBRI3BPの役割に影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAとモネンシンは、BRI3BPが関与する輸送経路にとって重要なゴルジ装置の機能を破壊する。最後に、ノコダゾールは微小管を不安定化し、微小管依存的な小胞輸送を阻害するため、微小管ダイナミクスに依存するBRI3BPの機能を阻害する可能性がある。