β-sarcoglycan Activadores

Los Activadores β-sarcoglicanos comunes incluyen, entre otros, el Clorhidrato de fenoldopam CAS 67227-56-9, el Clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el Rolipram CAS 61413-54-5, la Forskolina CAS 66575-29-9 y el IBMX CAS 28822-58-4.

Los activadores del β-sarcoglicano son una clase de compuestos que ejercen sus efectos manipulando las vías de señalización celular, concretamente las que implican al monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y a la proteína cinasa A (PKA). Estos compuestos incluyen el fenoldopam, el isoproterenol, el rolipram, la forskolina, el IBMX, la epinefrina, el dibutiril-cAMP, la zardaverina, la PGE2, la milrinona, el 8-bromo-cAMP y el salmeterol. Tienen mecanismos de acción únicos, pero el denominador común de todos ellos es su capacidad para modular los niveles de AMPc, ya sea aumentando su producción o inhibiendo su degradación. Al elevarse, el AMPc activa la PKA, que se sabe que aumenta la actividad funcional del β-sarcoglicano a través de la fosforilación.

La capacidad de aumentar la funcionalidad del β-sarcoglicano es significativa ya que esta proteína es un componente crítico del complejo distrofina-glicoproteína (DGC), una estructura que une el citoesqueleto de una fibra muscular a la matriz extracelular circundante. La fosforilación del β-sarcoglicano por la PKA activada puede aumentar su estabilidad y función dentro del DGC, por lo tanto manteniendo la integridad de las fibras musculares. Por ejemplo, el fenoldopam, un agonista de los receptores dopaminérgicos D1, y el isoproterenol, un agonista no selectivo de los receptores beta adrenérgicos, aumentan la producción de AMPc, lo que conduce a una mayor actividad de la PKA y a la consiguiente fosforilación del β-sarcoglicano. Otros compuestos como el rolipram y el IBMX inhiben la fosfodiesterasa, una enzima responsable de la degradación del AMPc, con lo que aumentan indirectamente los niveles de AMPc y promueven la activación del β-sarcoglicano. Así, a través de sus mecanismos específicos de acción sobre el AMPc y la PKA, estos compuestos químicos sirven como activadores eficaces del β-sarcoglicano.