Inhibiteurs β-glucuronidase

Les inhibiteurs courants de la β-glucuronidase comprennent notamment l'acide diclofénac CAS 15307-86-5, le sulindac CAS 38194-50-2, l'acide L-ascorbique, acide libre CAS 50-81-7, l'acide caféique CAS 331-39-5 et l'acide ellagique, dihydraté CAS 476-66-4.

Les inhibiteurs de la β-glucuronidase sont une classe spécialisée de composés chimiques qui ont suscité un grand intérêt en raison de leur capacité à interagir avec l'enzyme β-glucuronidase. Cette enzyme se trouve principalement dans les lysosomes et joue un rôle essentiel dans le métabolisme et la détoxification de diverses substances dans l'organisme. Sa fonction principale consiste à catalyser l'hydrolyse des composés glucuronidés, ce qui conduit à leur déconjugaison en leurs formes actives. Ce processus permet à certaines substances, telles que les médicaments, les toxines et les métabolites endogènes, de retrouver leur activité pharmacologique et biologique, ce qui peut entraîner un temps de séjour prolongé dans l'organisme et une modification du schéma de distribution.Le principal mode d'action des inhibiteurs de la β-glucuronidase consiste à se lier au site actif de l'enzyme, bloquant ainsi son activité catalytique. Ce faisant, ces inhibiteurs empêchent la déconjugaison des composés glucuronidés, ce qui augmente efficacement leur stabilité et inhibe leur réactivation.

En conséquence, l'inhibition de la β-glucuronidase entraîne une prévalence plus élevée des formes glucuronidées des composés, qui sont généralement plus hydrophiles et facilement excrétées par voie rénale ou biliaire. Les chercheurs ont exploré les applications potentielles des inhibiteurs de la β-glucuronidase dans divers domaines, tels que le développement de médicaments, l'optimisation pharmacocinétique et la toxicologie.