Gli inibitori dei β3-AR, noti anche come inibitori dei recettori adrenergici beta-3, sono una classe di composti chimici progettati per interagire e modulare l'attività del recettore β3-adrenergico (β3-AR). Questi recettori sono un sottotipo di recettori adrenergici, che si trovano principalmente sulla superficie di varie cellule dell'organismo, tra cui il tessuto adiposo (grasso), la vescica urinaria e le cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni. La funzione principale dei β3-AR è quella di regolare il rilascio di noradrenalina e adrenalina, due importanti neurotrasmettitori coinvolti nella risposta di lotta o fuga del sistema nervoso simpatico.Gli inibitori dei β3-AR sono sviluppati con l'obiettivo di controllare le vie di segnalazione attivate da questo recettore. Questi composti chimici agiscono tipicamente come antagonisti, ossia si legano al β3-AR e ne bloccano l'attivazione da parte di ligandi endogeni come la noradrenalina e l'adrenalina. In questo modo, possono modulare diversi processi fisiologici. Una possibile applicazione degli inibitori della β3-AR è legata alla regolazione del metabolismo. È noto che l'attivazione dei β3-AR nel tessuto adiposo stimola la lipolisi, ovvero la scomposizione del grasso immagazzinato in acidi grassi liberi. L'inibizione del β3-AR in questo contesto potrebbe essere utilizzata per controllare il metabolismo dei grassi e il dispendio energetico. Prendendo di mira questo recettore, potrebbe essere possibile influenzare la funzione urinaria. Nel complesso, gli inibitori del β3-AR sono una classe di composti con diverse applicazioni nel campo della farmacologia, basate sulla loro capacità di modulare specifiche vie di segnalazione dei recettori adrenergici.