β-1,3-Gal-T2活性化剤は、グリコサミノグリカンと糖脂質の生合成に不可欠な酵素であるB3GALT2の活性に影響を与えることができる多様な化合物である。これらの活性化剤は、その主要な作用機序は様々であるが、グリコシル化に関連する経路や過程を標的とすることにより、B3GALT2の機能や動態を調節することができる。
このクラスの注目すべきメンバーには、ウリジンと塩化マンガン(II)がある。ウリジンは糖転移酵素の必須基質であるUDP-糖の前駆体として機能し、それによってB3GALT2の活性に影響を与える可能性がある。一方、マンガンイオンは様々な糖転移酵素の補酵素として働き、B3GALT2の活性を高める可能性がある。ガラクトースはガラクトース転移酵素の基質であり、グルコサミンはN-アセチルグルコサミンと共に糖転移経路を調節し、B3GALT2の動態と活性に影響を与える可能性がある。フコシル化経路を調節するフコースと、シアル酸転移酵素のドナー基質であるCMP-Neu5Acも糖転移経路に影響を与え、B3GALT2の機能に影響を与える可能性がある。O-GlcNAcaseの阻害剤であるPUGNAcとBenzyl-α-GalNAcは特定の糖転移経路を調節し、B3GALT2に影響を与える可能性がある。SwainsonineとCastanospermineはともに糖鎖プロセッシングに影響する阻害剤であり、もう一つのグルコシダーゼ阻害剤であるDeoxynojirimycinとともに、間接的に糖鎖プロセッシング経路、ひいてはB3GALT2に影響を与える可能性がある。
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