β1 Tubulin Inhibidores

Los inhibidores comunes de β1 Tubulina incluyen, pero no se limitan a, Docetaxel CAS 114977-28-5, Eribulina CAS 253128-41-5, Colchicina CAS 64-86-8, Combrestatina A4 CAS 117048-59-6 y Noscapina CAS 128-62-1.

Las tubulinas son proteínas globulares que constituyen los microtúbulos, parte esencial del sistema citoesquelético de las células eucariotas. La familia de las tubulinas consta de varias isoformas, entre las que destaca la β1-tubulina. Los microtúbulos, compuestos por heterodímeros de α- y β-tubulina, desempeñan un papel fundamental en diversos procesos celulares, como el mantenimiento de la forma celular, el transporte intracelular, la señalización celular y la mitosis. En consecuencia, los compuestos que pueden modular la función de las tubulinas, en particular la β1-tubulina, han acaparado la atención de los científicos debido a que influyen en los procesos celulares al interferir en la dinámica de los microtúbulos.

Los inhibidores de la β1-tubulina se dirigen principalmente a la polimerización o despolimerización de los microtúbulos mediante la interacción con la proteína β1-tubulina. Estas entidades químicas pueden clasificarse en dos categorías generales: agentes estabilizadores de microtúbulos y agentes desestabilizadores de microtúbulos. Los agentes estabilizadores, como el paclitaxel, se unen a la subunidad β-tubulina, aumentando su afinidad por el ensamblaje y bloqueando su desensamblaje. Esto conduce a una estabilización de los microtúbulos, deteniendo su inestabilidad dinámica. Por otro lado, los agentes desestabilizadores, como la colchicina y la vinblastina, suelen inhibir el ensamblaje de los monómeros de tubulina en microtúbulos o promover su rápido desensamblaje. Los sitios de unión de estos inhibidores pueden variar, ya que algunos, por ejemplo, se unen a la interfaz entre dímeros, mientras que otros pueden dirigirse al dominio de la colchicina o de la vinca de la β1-tubulina. Las distintas interacciones y dominios de unión ponen de manifiesto la compleja naturaleza de la modulación de la dinámica de los microtúbulos por los inhibidores de la β1-tubulina.