BChE Inibitori
I comuni inibitori della BChE includono, ma non solo, Alternariol CAS 641-38-3, 1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, Dibromide CAS 402-40-4, (S)-Rivastigmina CAS 123441-03-2, Donepezil CAS 120014-06-4 e Galanthamine CAS 357-70-0.
Gli inibitori della BChE sono una serie di sostanze chimiche coinvolte nella modulazione dell'attività della butirrilcolinesterasi (BChE), un enzima fondamentale nella neurotrasmissione colinergica. La tacrina, un inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi, influenza indirettamente la BChE aumentando i livelli di acetilcolina, con conseguente inibizione competitiva. Questa modulazione indiretta è rispecchiata da BW284c51, Rivastigmina, Donepezil e Galantamina, tutti inibitori dell'acetilcolinesterasi, che analogamente esercitano i loro effetti sulla BChE attraverso l'aumento dei livelli di acetilcolina. Inoltre, il composto organofosfato Malathion inibisce l'acetilcolinesterasi, influenzando così indirettamente la BChE attraverso vie colinergiche condivise.
Al contrario, Iso-OMPA emerge come inibitore selettivo e irreversibile della BChE, formando un complesso stabile con l'enzima. Gli inibitori reversibili dell'acetilcolinesterasi, l'eserina (fisostigmina) e la neostigmina, agiscono indirettamente sulla BChE aumentando i livelli di acetilcolina. L'ecotiofato, un inibitore irreversibile della colinesterasi, influenza la BChE attraverso un'inibizione prolungata dell'enzima. Il dimeflutrin, un insetticida piretroide, inibisce l'acetilcolinesterasi, modulando indirettamente l'attività della BChE. Pur non essendo inibitori diretti della BChE, la modulazione indiretta della BChE attraverso vie colinergiche condivise sottolinea l'intricata interazione tra le risposte mediate dalla colinesterasi. Una comprensione completa della regolazione della BChE richiede un'ulteriore delucidazione delle vie e dei meccanismi specifici che regolano queste interazioni. Queste diverse sostanze chimiche fanno collettivamente luce sulla natura multiforme della modulazione della BChE, offrendo spunti di riflessione sulle complesse reti di regolazione della neurotrasmissione colinergica. L'intricata interazione di questi inibitori con le vie colinergiche aggiunge uno strato di complessità alla nostra comprensione della funzione della BChE e delle sue implicazioni in vari processi biologici.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
Il donepezil è un inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi con una modulazione indiretta dell'attività della BChE. Come altri inibitori dell'acetilcolinesterasi, il donepezil aumenta i livelli di acetilcolina inibendo l'acetilcolinesterasi, con conseguente inibizione competitiva della BChE. Pur non essendo un inibitore diretto della BChE, l'impatto di Donepezil sui livelli di acetilcolina influenza indirettamente l'attività della BChE. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
La galantamina è un inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi con una modulazione indiretta dell'attività della BChE. Inibendo l'acetilcolinesterasi, la galantamina aumenta i livelli di acetilcolina, determinando un'inibizione competitiva della BChE. Pur non essendo un inibitore diretto della BChE, l'impatto della galantamina sui livelli di acetilcolina influenza indirettamente l'attività della BChE. | ||||||
4-Amino-1-benzylpiperidine | 50541-93-0 | sc-254592 sc-254592A | 5 g 25 g | $32.00 $94.00 | ||
La 4-ammino-1-benzilpiperidina presenta interazioni intriganti con la butirrilcolinesterasi (BChE), caratterizzate dalla capacità di formare legami idrogeno stabili con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. La configurazione sterica unica di questo composto facilita il legame selettivo, influenzando la dinamica conformazionale dell'enzima. Le sue proprietà elettron-donanti aumentano i tassi di attacco nucleofilo, fornendo approfondimenti sui meccanismi di reazione e sui profili cinetici dell'inibizione della BChE. | ||||||
Diazinon | 333-41-5 | sc-239678 | 250 mg | $56.00 | 1 | |
Il diazinon interagisce con la butirrilcolinesterasi (BChE) attraverso un complesso meccanismo che coinvolge interazioni idrofobiche e forze elettrostatiche. La sua struttura unica consente un'inibizione competitiva, in quanto imita il substrato naturale, portando a un'alterazione della cinetica enzimatica. La capacità del composto di formare legami covalenti transitori con i residui di serina nel sito attivo determina un'inattivazione prolungata dell'enzima, evidenziando il suo ruolo nell'interrompere le vie di segnalazione colinergiche. Questo comportamento sottolinea l'importanza della geometria molecolare nelle interazioni enzima-substrato. | ||||||
Malathion | 121-75-5 | sc-211768 | 1 g | $267.00 | 1 | |
Il malathion è un composto organofosfato che influenza indirettamente l'attività della BChE inibendo l'acetilcolinesterasi. Come inibitore dell'acetilcolinesterasi, il malathion aumenta i livelli di acetilcolina, portando a un'inibizione competitiva della BChE. Pur non essendo un inibitore diretto della BChE, l'impatto del malathion sui livelli di acetilcolina influenza indirettamente l'attività della BChE. | ||||||
Naled | 300-76-5 | sc-208086 | 1 g | $330.00 | ||
Il naled presenta un'interazione distintiva con la butirrilcolinesterasi (BChE), caratterizzata dalla capacità di formare addotti stabili attraverso un attacco nucleofilo sul carbonio elettrofilo. Questo processo porta a un'inibizione irreversibile, alterando significativamente l'efficienza catalitica dell'enzima. La natura lipofila del composto ne aumenta l'affinità per il sito attivo dell'enzima, mentre la sua configurazione sterica influenza la dinamica di legame, influenzando in ultima analisi i tassi di reazione e il turnover dell'enzima. | ||||||
(Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane | 1099-45-2 | sc-207403 | 50 g | $175.00 | ||
Il carbossimetilene trifenilfosforano dimostra una reattività unica con la butirrilcolinesterasi (BChE) grazie al suo centro fosfonico, che facilita la rapida formazione di un intermedio reattivo. Questo intermedio si impegna in un attacco nucleofilo selettivo, dando origine a un complesso transitorio che modula l'attività enzimatica. L'ambiente ricco di elettroni e l'ingombro sterico del composto contribuiscono al suo profilo di legame distintivo, influenzando la cinetica del turnover del substrato e alterando il paesaggio funzionale dell'enzima. | ||||||
Carbofuran | 1563-66-2 | sc-207404 | 250 mg | $70.00 | ||
Il carbofurano presenta interessanti interazioni con la butirrilcolinesterasi (BChE) formando un legame covalente con il residuo di serina del sito attivo dell'enzima. Questa inibizione irreversibile altera la conformazione dell'enzima, con un impatto significativo sulla sua efficienza catalitica. Le caratteristiche idrofobiche del composto ne aumentano l'affinità per l'enzima, mentre la sua particolare disposizione spaziale consente un efficace ostacolo sterico, interrompendo la normale elaborazione del substrato e portando a una prolungata inattività dell'enzima. | ||||||
Aldicarb | 116-06-3 | sc-254939 | 100 mg | $98.00 | 1 | |
L'aldicarb interagisce con la butirrilcolinesterasi (BChE) attraverso un meccanismo distinto, che prevede principalmente la formazione di un complesso enzimatico stabile carbamilato. Questa interazione modifica il sito attivo dell'enzima, portando a una significativa riduzione della sua attività idrolitica. I gruppi che sottraggono elettroni al composto ne aumentano la reattività, facilitando il rapido legame con il residuo di serina. Inoltre, la sua natura lipofila favorisce un forte adsorbimento all'enzima, inibendo ulteriormente le normali vie di segnalazione colinergica. | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
L'eserina, nota anche come fisostigmina, è un inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi con una modulazione indiretta dell'attività della BChE. Inibendo l'acetilcolinesterasi, l'eserina aumenta i livelli di acetilcolina, determinando un'inibizione competitiva della BChE. Pur non essendo un inibitore diretto della BChE, l'impatto dell'Eserina sui livelli di acetilcolina influenza indirettamente l'attività della BChE. | ||||||