BC080695阻害剤

一般的なBC080695阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、Triciribine CAS 35943-35-2、SB-216763 CAS 280744-09-4およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

BC080695の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性と機能を制御する様々な経路を標的とし、様々なメカニズムでその効果を発揮することができる。Wortmanninはそのような阻害剤の一つで、Akt経路の極めて重要なキナーゼであるPI3Kを直接標的とする。PI3Kを阻害することにより、ワートマンはBC080695を制御することが知られているキナーゼであるAktのリン酸化とそれに続く活性化を阻止する。その結果、BC080695の活性はAktを介したシグナル伝達に依存しているため、機能的に阻害される。同様に、トリシリビンはAktの活性化を直接阻害することによって作用し、BC080695はAktの基質であるため、この阻害はBC080695の活性を効果的に制限する。一方、LY333531は、BC080695の機能に下流で影響を及ぼすシグナル伝達経路の上流キナーゼであるPKCβを阻害することで、異なるアプローチをとる。

シグナル伝達カスケードのさらに下流で、U0126はMEK1/2を標的とし、それによってBC080695の制御に寄与するもう一つの重要な経路であるMAPK/ERK経路をブロックする。この経路を停止させることにより、U0126はBC080695の機能状態を損なう。SB216763はまた、BC080695を含む様々な基質をリン酸化し制御することができるキナーゼであるGSK-3βを阻害することによって、BC080695の制御機構を破壊する。PD169316とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを阻害する。これらのキナーゼは、ストレス応答やBC080695の制御に影響を与える他の細胞内シグナル伝達経路の主要な担い手である。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質はBC080695の活性化や制御につながる可能性のある経路を阻害する。SB431542、PD173074、SU5402はすべて、BC080695が属するシグナル伝達ネットワーク内の異なるキナーゼを標的とする。SB431542はTGF-β受容体キナーゼを阻害し、PD173074はFGFRキナーゼ活性を阻害し、SU5402はFGFR活性を抑制するが、これらはすべて、BC080695の制御に寄与する複雑なシグナル伝達の相互作用に関与している。最後に、Gö6976とBIX 02189は、それぞれ古典的なPKCとMEK5を標的としており、阻害された場合、それぞれの経路を通じてBC080695活性のダウンレギュレーションにつながるキナーゼの多様な配列をさらに示している。