BC030183 Activateurs

Les activateurs courants de BC030183 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la wortmannine CAS 19545-26-7.

Les activateurs d'Akt englobent une gamme de composés chimiques qui renforcent la signalisation Akt par le biais de divers mécanismes biochimiques. Les facteurs de croissance tels que l'insuline, l'IGF-1, le PDGF et l'EGF activent spécifiquement leurs récepteurs respectifs, qui stimulent ensuite la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) pour produire du phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3). La production de PIP3 est une étape critique dans le recrutement d'Akt à la membrane plasmique, où elle est phosphorylée et activée par la phosphoinositide-dépendante kinase-1 (PDK1). En outre, le SC79 agit de manière unique en se liant directement à l'Akt, en induisant sa translocation vers la membrane plasmique, facilitant ainsi son activation. L'acide phosphatidique et la spermine renforcent encore l'activité de l'Akt en favorisant sa translocation membranaire et sa phosphorylation, respectivement. Parallèlement, le resvératrol active indirectement l'Akt en stimulant SIRT1, qui désacétyle et active LKB1, entraînant en aval l'inhibition de TSC2, l'activation de la voie mTORC1 et la phosphorylation ultérieure de l'Akt.

La sphingosine-1-phosphate, qui fonctionne par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G, déclenche des cascades de signalisation qui favorisent finalement l'activation de l'Akt, tandis que l'anisomycine, bien qu'elle soit principalement connue comme un inhibiteur de la synthèse des protéines, peut activer des kinases activées par le stress qui conduisent à l'activation de l'Akt. Le peroxyde d'hydrogène sert de second messager dans les voies de signalisation oxydatives, ce qui peut entraîner l'inactivation de PTEN, un régulateur négatif de l'Akt, renforçant ainsi la signalisation de l'Akt. L'acide arachidonique, un acide gras, peut être métabolisé en divers lipides bioactifs qui peuvent activer la voie PI3K/Akt. Collectivement, ces composés chimiques activent l'Akt par des interactions directes avec l'Akt elle-même, en initiant des cascades de signalisation médiées par les récepteurs, ou en modulant l'activité d'autres protéines et lipides qui convergent vers le nœud critique de la phosphorylation et de l'activation de l'Akt.