Os activadores do BC027231 formam uma classe química que se distingue pela sua capacidade de aumentar a atividade do alvo molecular conhecido como BC027231. A fase inicial da identificação destes activadores envolve um processo de rastreio de elevado rendimento (HTS). Neste processo, um conjunto diversificado de compostos químicos de bibliotecas extensas é testado quanto à sua capacidade de ativar o alvo BC027231. O HTS utiliza ensaios que são sensíveis e capazes de fornecer um resultado quantitativo, baseando-se frequentemente em alterações detectáveis na cor, fluorescência ou luminescência que correspondem aos níveis de ativação do BC027231. Os compostos que exibem um aumento mensurável na atividade do alvo são seleccionados para análise subsequente. A segunda fase envolve ensaios mais direccionados para validar os resultados iniciais do HTS. Estes ensaios secundários são concebidos para serem específicos do alvo, confirmando a ativação do BC027231 pelos compostos e assegurando que os efeitos observados não se devem a interacções inespecíficas ou a artefactos do processo de rastreio.
Depois de os potenciais activadores do BC027231 serem identificados e validados, são submetidos a um processo de caraterização exaustivo. São utilizados métodos avançados de determinação estrutural, como a cristalografia de raios X e a espetroscopia de RMN, para elucidar as interacções moleculares entre os activadores e o BC027231. Esta visão estrutural detalhada é fundamental para compreender como os compostos se ligam ao BC027231 e as alterações conformacionais que estão na base do processo de ativação. Simultaneamente, são aplicadas técnicas biofísicas como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC) para quantificar a afinidade e a cinética da interação. Estas técnicas podem fornecer dados sobre a rapidez e a firmeza com que os activadores se associam ao BC027231. Os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) ajudam ainda a aperfeiçoar a estrutura química dos activadores. Nos estudos SAR, as modificações químicas são sistematicamente introduzidas nas moléculas dos activadores para discernir quais os elementos estruturais que são críticos para a ativação do BC027231. As observações destes estudos podem levar à otimização dos compostos activadores, aumentando a sua capacidade de ativar o BC027231. Coletivamente, os processos de rastreio de elevado rendimento, validação através de ensaios secundários e caraterização molecular aprofundada definem os activadores do BC027231 como uma classe química. Esta abordagem científica rigorosa estabelece uma compreensão clara da forma como estes compostos interagem com o seu alvo molecular, proporcionando uma base sólida para a investigação em curso neste domínio.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que está envolvida em muitas vias de transdução de sinal. A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas alvo que interagem com o BC027231 ou o regulam, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cascatas de sinalização dependentes do cálcio que podem resultar na ativação do BC027231 através da fosforilação ou de outros mecanismos reguladores. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P é um lípido bioativo que ativa os receptores S1P, iniciando uma cascata de eventos de sinalização intracelular. Estes eventos podem levar à modulação de vias em que o BC027231 é um interveniente crítico, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, ao ligar-se aos receptores adrenérgicos, pode aumentar os níveis de AMPc e ativar a PKA, que pode então fosforilar alvos a jusante envolvidos na regulação da BC027231, levando à sua ativação. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina liga-se aos seus receptores e pode estimular a fosfolipase C, levando à produção de inositol trifosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). Esta sinalização pode ativar as vias que envolvem a proteína quinase C, aumentando potencialmente a atividade do BC027231. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, aumentando assim potencialmente as vias que levam à ativação do BC027231 através da PKA e da PKG. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. Ao aumentar diretamente a atividade da PKA, pode reforçar as vias de sinalização em que o BC027231 desempenha um papel, conduzindo a uma maior atividade funcional. |