BC022687 アクチベーター
一般的なBC022687活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 165 61-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6などがある。
BC022687活性化剤は、BC022687として同定された分子標的の活性を選択的に増強するように設計された化学クラスである。これらの活性化剤の開発の初期段階では、ハイスループット・スクリーニング（HTS）が行われ、多様な化学ライブラリーがBC022687を活性化できる化合物について綿密にテストされる。このスクリーニングでは、蛍光や発光の増強といった定量可能なシグナルによってBC022687の活性化を正確に検出できる高度なアッセイが用いられる。これらのシグナルは、化合物がBC022687の活性を増加させることに成功したことを示し、この過程で目立った化合物は、さらなる調査のためにマークされる。二次スクリーニング段階では、BC022687のターゲットに特化した、より洗練されたアッセイが行われる。これらのアッセイによって一次HTSの結果が確認され、BC022687との特異的な相互作用とその活性をアップレギュレートする能力を示すことによって、化合物が真の活性化因子であることが検証される。
BC022687活性化因子の同定に成功すると、これらの化合物とBC022687との相互作用を解明するための詳細な研究が行われる。X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの構造決定技術を用い、BC022687と結合した際のこれらの活性化因子の3次元配置を明らかにする。活性化因子-BC022687複合体の分子構造を理解することは、活性化のメカニズムを明らかにし、より効果的な活性化因子を設計するために極めて重要である。これらの研究により、正確な結合部位、これらの部位内での化合物の配向、活性化に関連するBC022687の構造変化が明らかになる。これと並行して、表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定カロリメトリー（ITC）などの定量的な生物物理学的手法は、BC022687とその活性化物質との相互作用の強さと速度に関する重要なデータを提供する。これらの方法は、活性化物質がBC022687にどれだけ強く迅速に結合するかを評価するものであり、その有効性を理解する上で極めて重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKA活性を高めることができ、関連するシグナル伝達カスケード内でBC022687のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。 PKCの活性化はシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させる可能性があり、PKC媒介シグナル伝達によって制御されている場合、BC022687の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害することが知られています。この阻害は細胞シグナル伝達経路のバランスを変化させ、これらのキナーゼの影響を受ける経路に関与しているBC022687の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1PはGタンパク質共役型受容体に作用し、さまざまな細胞内タンパク質の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始します。BC022687がGPCR媒介シグナル伝達に影響を受ける場合、S1Pは間接的にその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させる。カルシウムの上昇はカルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、その経路の一部であるか、またはその経路によって制御されている場合、BC022687を活性化する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。PI3Kの阻害は下流のシグナル伝達経路を混乱させる可能性があり、PI3K/Akt経路の一部である場合、BC022687の抑制解除または活性化が含まれる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤である。MEKを阻害することで、U0126は経路内のシグナル伝達動態を変化させ、ERK媒介シグナル伝達によって制御されている場合、BC022687の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38の阻害は細胞応答を調節し、p38 MAPKシグナル伝達軸の影響を受けている場合、「BC022687」を活性化する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオン透過性物質であり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、これによりさまざまなカルシウム依存性タンパク質および経路を活性化することができます。BC022687がカルシウムシグナル伝達によって活性化される場合、A23187は間接的にその活性を活性化する可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤です。一般的にキナーゼ活性を阻害しますが、フィードバック阻害が除去された場合、特にBC022687を含むシグナル伝達カスケードの選択的活性化につながる場合があります。 | ||||||