BB114814 Attivatori

Gli attivatori BB114814 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Tapsigargina CAS 67526-95-8 e Calicolina A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici della proteina 3 contenente il dominio CUB possono comprendere una varietà di composti che influenzano l'attività della proteina attraverso vie e meccanismi diversi. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, ad esempio, è noto per la sua capacità di attivare direttamente la proteina chinasi C (PKC). Una volta attivata, la PKC può fosforilare la proteina 3 contenente il dominio CUB, che è una modifica post-traslazionale che regola l'attività delle proteine. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che può fosforilare la proteina 3 contenente il dominio CUB, modulandone così l'attività. Lo ionoforo di calcio Ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta attiva la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). La CaMK attivata può quindi indirizzare la proteina 3 contenente il dominio CUB per la fosforilazione, che influisce sul suo stato funzionale.

Parallelamente a questi attivatori, il fattore di crescita epidermico attiva il suo recettore, innescando una cascata che attiva le vie MAPK e PI3K/Akt, entrambe in grado di fosforilare e attivare la proteina 3 contenente il dominio CUB. La tapigargina, attraverso l'interruzione dei depositi di calcio, attiva vie di stress che portano anche all'attivazione di varie chinasi che possono fosforilare direttamente la proteina 3 contenente il dominio CUB. La calicolina A e l'acido okadaico funzionano inibendo le fosfatasi come PP1 e PP2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione di varie proteine, tra cui la proteina 3 contenente il dominio CUB. Il solfato di zinco agisce come cofattore per gli enzimi chinasi, potenzialmente aumentando la loro capacità di attivare la proteina 3 contenente il dominio CUB attraverso la fosforilazione. Il dibutirril-cAMP agisce in modo simile alla forskolina attivando la PKA, che si rivolge alla proteina 3 contenente il dominio CUB. Il fluoruro di sodio attiva le proteine G e le successive chinasi che possono portare alla fosforilazione della proteina. L'anisomicina è nota per attivare le MAPK, che sono di nuovo fondamentali per la fosforilazione e l'attivazione della proteina 3 contenente il dominio CUB. Infine, il perossido di idrogeno è coinvolto nell'attivazione della PKC, che ha implicazioni sullo stato di fosforilazione e sull'attività della proteina 3 contenente il dominio CUB. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro azioni distinte sulle vie di segnalazione cellulare e sugli enzimi, contribuisce alla regolazione e all'attivazione della proteina 3 contenente il dominio CUB.