BART1 アクチベーター

一般的なBART1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

BART1アクチベーターは、シグナル伝達経路に影響を与える様々なメカニズムによってBART1の活性に影響を与える化学物質の集合体である。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、BART1がPKCの基質であると仮定すると、BART1を含む多数のタンパク質のリン酸化状態を高める可能性がある。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、BART1をリン酸化してその活性を増強する可能性がある。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、BART1のリン酸化と活性化につながる可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、そのキナーゼ阻害作用により、BART1の阻害的リン酸化事象を抑制しない可能性がある。イオンチャネルとキナーゼ活性に作用するスペルミンは、BART1の活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを刺激する可能性がある。

シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、cGMPのレベルを上昇させ、下流のシグナル伝達経路を活性化し、BART1のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性がある。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害薬であるが、BART1を負に制御するキナーゼを阻害することにより、逆説的にBART1の活性化を促進する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002もまた、AKTが関与する下流のシグナル伝達を変化させることにより、BART1の活性化につながる可能性がある。U0126はMEK1/2を阻害することにより、MAPK/ERK経路を弱め、BART1を活性化する経路へとシグナル伝達をシフトさせる可能性がある。トリコスタチンA（TSA）は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、BART1と相互作用してBART1活性を増強する制御タンパク質の発現を増加させる可能性がある。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することで、BART1のリン酸化レベルを上昇させる可能性がある。最後に、PKCアイソフォームを選択的に阻害するBisindolylmaleimide Iは、PKCアイソフォームがBART1の機能を制御していると仮定すると、負のフィードバックループを遮断することでBART1の活性を高める可能性がある。まとめると、これらの多様な化学物質は、最終的にBART1の機能的活性の増強につながるシグナル伝達経路を調節するために、異なる生化学的メカニズムを採用している。