Inhibiteurs Bag-2

Les inhibiteurs courants de Bag-2 comprennent, sans s'y limiter, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, la novobiocine CAS 303-81-1, l'inhibiteur de la protéine de choc thermique I CAS 218924-25-5 et la quercétine CAS 117-39-5.

La classe chimique des inhibiteurs de Bag-2 se réfère généralement à des molécules qui peuvent interférer avec la protéine BAG2 ou des protéines apparentées dans leur fonction ou leur expression. Comme les protéines BAG servent souvent de cochaperones aux HSP, en particulier Hsp70 et Hsp90, les composés qui inhibent les fonctions Hsp peuvent indirectement influencer les voies associées aux BAG. Les inhibiteurs de Hsp90, tels que la geldanamycine et ses analogues comme le 17-AAG, agissent en se liant au domaine N-terminal de liaison à l'ATP de Hsp90, empêchant ainsi le repliement correct des protéines clientes. Cette interférence peut conduire à la dégradation de ces protéines clientes, dont beaucoup sont impliquées dans les voies de croissance et de survie cellulaires.

Dans le prolongement de cette exploration, les inhibiteurs de la Hsp90 sont bien caractérisés, avec de multiples composés identifiés qui se lient aux domaines N-terminal ou C-terminal, chacun provoquant une réponse au stress conduisant à la réduction de la fonction des protéines associées. Par exemple, le Celastrol et la Withaferin A, deux composés naturels, se lient à la Hsp90 et perturbent sa fonction. D'autres molécules, telles que KNK437 et Triptolide, ciblent la voie du facteur de choc thermique (HSF), réduisant ainsi l'expression des Hsps et affectant les protéines qui interagissent avec la famille BAG. Ces composés, bien qu'ils n'inhibent pas directement BAG2 ou sa famille immédiate, peuvent affecter la protéine indirectement en modulant les protéines chaperonnes avec lesquelles BAG2 interagit. Par conséquent, cette liste donne un aperçu de l'espace chimique qui entoure le cadre réglementaire de la famille de protéines BAG.