Bag-2阻害剤

一般的なBag-2阻害剤には、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、ノボビオシン CAS 3 03-81-1、熱ショックタンパク質阻害剤I CAS 218924-25-5、ケルセチン CAS 117-39-5などがある。

BAG-2阻害剤とは、通常、BAG2タンパク質や関連タンパク質の機能や発現を阻害する分子を指す。BAGタンパク質はしばしばHSP、特にHsp70とHsp90のコシャペロンとして機能するので、Hspの機能を阻害する化合物は間接的にBAG関連経路に影響を与える可能性がある。ゲルダナマイシンや17-AAGのようなHsp90の阻害剤は、Hsp90のN末端ATP結合ドメインに結合することで機能し、クライアントタンパク質の適切なフォールディングを妨げる。この妨害は、細胞増殖や生存経路に関与する多くのクライアントタンパク質の分解につながる。

Hsp90阻害剤は、N末端ドメインまたはC末端ドメインのいずれかに結合する複数の化合物が同定されており、それぞれ関連タンパク質の機能低下につながるストレス応答を引き起こす。例えば、天然に存在する化合物であるセラストロールとウィザフェリンAは、いずれもHsp90に結合し、その機能を破壊する。KNK437やTriptolideのような他の分子は、熱ショック因子（HSF）経路を標的とし、それによってHspの発現を低下させ、BAGファミリーと相互作用するタンパク質に影響を与える。これらの化合物は、BAG2やその近傍のファミリーを直接阻害するわけではないが、BAG2が相互作用するシャペロンタンパク質を調節することにより、間接的にタンパク質に影響を与える可能性がある。従って、このリストは、BAGファミリーのタンパク質の制御フレームワークを取り囲む化学的空間についての洞察を提供する。