Axonin-1阻害剤

一般的なAxonin-1阻害剤としては、PMA CAS 16561-29-8、Genistein CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

アクソニン-1の化学的阻害剤は、細胞接着やシグナル伝達におけるタンパク質の機能活性に重要な、さまざまな細胞内シグナル伝達経路を通してその効果を発揮することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはアクソニン-1やその関連タンパク質に関連する基質をリン酸化し、接着特性を変化させる。同様に、もう一つのPKC阻害剤であるBisindolylmaleimide Iも、Axonin-1シグナル伝達カスケード内でのリン酸化を阻害し、タンパク質の機能的役割を阻害する。チロシンキナーゼ阻害剤として働くゲニステインは、Axonin-1が作用するシグナル伝達経路のタンパク質のリン酸化を阻害し、細胞応答を低下させる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、Axonin-1が関与する下流のシグナル伝達を抑制し、Axonin-1が介在する活性を低下させる可能性がある。

シグナル伝達経路のさらに下流では、PD98059やU0126のようなMEK阻害剤が、おそらくAxonin-1と同じ経路に関与しているERKの活性化を阻害し、タンパク質の細胞機能の阻害につながる。したがって、PD98059による阻害は、Axonin-1シグナル伝達と交差する可能性のあるMAPK/ERK経路を破壊することができる。JNK阻害剤であるSP600125とp38 MAPK阻害剤であるSB203580も、Axonin-1と相互作用する可能性のあるそれぞれのシグナル伝達経路を抑制することができ、それによって細胞接着と神経突起伸長におけるタンパク質の役割を阻害する可能性がある。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、Axonin-1が関与するシグナル伝達経路を阻害し、タンパク質の役割を機能的に阻害することが知られている。一方、PP3は、PP2のネガティブコントロールとして用いられることが多いが、Axonin-1の機能に影響を与える可能性のある他のキナーゼを非特異的に阻害することができる。最後に、FGFR阻害剤であるSU5402は、Axonin-1がその一部である可能性のあるFGFシグナル伝達経路を阻害し、Axonin-1に依存した細胞プロセスの減少をもたらす。それぞれの化学物質は、神経系におけるアクソニン-1の機能的活性に不可欠な特定のキナーゼ活性やシグナル伝達経路を阻害する。