AU042671阻害剤

一般的なAU042671阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302962-49-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

AU042671の化学的阻害剤は、様々な分子経路を通じてその機能を阻害することができる。WortmanninとLY294002はそのような阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路において重要な役割を果たすホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を特異的に標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、リン酸化されると下流のシグナル伝達事象を伝播するキナーゼであるAKTのその後の活性化を阻止する。この阻害は、AU042671の機能がPI3K/AKT経路によって制御されていると仮定すると、AU042671の活性に直接影響を与える可能性がある。同様に、ダサチニブは、AU042671の活性を調節しうるシグナル伝達カスケードの一部であるSrcファミリーキナーゼを含むチロシンキナーゼに作用する。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはリン酸化状態を破壊し、その結果、AU042671を含む下流タンパク質の機能を破壊する可能性がある。

他の阻害剤は、細胞内シグナル伝達ネットワークの異なる側面を標的としている。U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路の重要な構成要素であるMEK1/2に選択的である。MEKを阻害するとERKの活性化が阻害され、AU042671が関与している可能性のある細胞機能に広範な影響を及ぼす。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、AU042671の活性を制御するストレス応答要素に影響を与える可能性がある。SP600125は、もう一つのMAPキナーゼ経路であるJNK経路を標的とし、そのシグナル伝達プロセスを阻害することでAU042671の機能に影響を与える可能性がある。さらに、Y-27632はROCKキナーゼを阻害し、AU042671の機能に必要と思われるアクチン細胞骨格や細胞運動に影響を与える可能性がある。ラパマイシンは、タンパク質合成や他の重要な細胞プロセスを制御することで知られるmTORを阻害し、この阻害はAU042671の活性に直接影響する可能性がある。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であるため、AU042671をリン酸化する幅広いキナーゼを阻害し、その機能に影響を与える可能性がある。最後に、プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブとMG-132は、ミスフォールドタンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質の分解経路を混乱させ、AU042671が関与する細胞プロセスに影響を与えることにより、AU042671の正常な機能を阻害する可能性がある。