ATPAF1 アクチベーター

一般的なATPAF1活性化剤としては、オリゴマイシンCAS 1404-19-9、アフジコリンCAS 38966-21-1、ボンクレック酸CAS 11076-19-0、FCCP CAS 370-86-5およびDCC CAS 538-75-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ATPAF1活性化剤は、ミトコンドリア機能とエネルギー代謝の様々な側面を標的とすることで、ATPAF1の機能的活性を間接的に刺激する多様な化合物である。ジニトロフェノールとCCCPはミトコンドリアアンカプラーとして、ミトコンドリア膜を横切るプロトン勾配を破壊し、ATPレベルを維持するためにATP合成酵素をより強力に働かせる。同様に、オリゴマイシンによるATP合成酵素の阻害ATPAF1活性化剤は、ミトコンドリア機能とエネルギー代謝の様々な側面を標的とすることで、ATPAF1の機能的活性を間接的に刺激する多様な化合物である。ジニトロフェノールとCCCPは、ミトコンドリアアンカプラーとして、ミトコンドリア膜を横切るプロトン勾配を破壊し、ATPレベルを維持するためにATP合成酵素をより強力に働かせる。同様に、オリゴマイシンによるATP合成酵素のF0サブユニットの阻害と、アトラクチロシドによるADP/ATPトランスロカーゼの阻害は、ともにATP合成酵素活性の増加を必要とする細胞状態を作り出し、その結果、酵素の効率的な組み立てのためにATPAF1の機能強化が必要となる可能性がある。NAD+とコエンザイムQ10の補給は、ミトコンドリアの電子輸送鎖に直接供給され、ミトコンドリア機能を強化し、ATP合成酵素の維持と組み立てにおけるATPAF1の必要性を増幅させる可能性がある。

ミトコンドリアの機能をさらに高め、ひいてはATPAF1の活性を高めるために、α-リポ酸やレスベラトロールのような化合物がミトコンドリアの生合成と効率を改善することがわかっている。ピロロキノリンキノン（PQQ）とニコチンアミドモノヌクレオチド（NMN）もまた、ミトコンドリアの機能と生合成の増強に寄与し、おそらくATPAF1活性の必要性を高めている。ベルベリンによるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化は、ミトコンドリア機能とエネルギー恒常性の改善における役割を示唆しており、ATP合成酵素複合体のターンオーバーの増加をサポートするために、ATPAF1の二次的なアップレギュレーションにつながる可能性がある。総合すると、これらのATPAF1活性化因子は、細胞のエネルギー経路とミトコンドリア機能に対する標的化作用を通して、ATPAF1の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、ATP合成酵素のアセンブリーにおけるATPAF1の役割の強化を促進する。