ATP8A2 활성제

일반적인 ATP8A2 활성화제에는 Ouabain-d3(주요) CAS 630-60-4, Calyculin A CAS 101932-71-2, 4-아미노피리딘 CAS 504-24-5, 12β-하이드록시디지톡신 CAS 20830-75-5 및 베라트리딘 CAS 71-62-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ATP8A2 활성화제는 주로 이온 불균형과 인산화 상태의 조절에 의해 구동되는 별개의 세포 경로를 통해 ATP8A2의 활성을 간접적으로 상향 조절하는 다양한 화합물을 포함합니다. 오우아베인 및 디곡신과 같은 화합물은 Na⁺/K⁺-ATPase 펌프를 표적으로 하여 나트륨 수준의 세포 내 증가를 유도하고, 세포가 이온 평형을 회복하려고 할 때 ATP8A2의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 베라트리딘은 나트륨 채널을 활성화하고 모넨신은 나트륨 이오노포어로 작용하여 변화된 나트륨 수준을 관리하기 위해 ATP8A2의 상향 조절을 필요로 합니다. 반면에 4-아미노피리딘과 니플루믹산은 각각 칼륨과 염화물 채널을 차단하여 세포 내 이온 환경을 변화시키고, 이러한 혼란을 보상하기 위해 ATP8A2 활동을 유발할 가능성이 있습니다.

ATP8A2 활성화제의 영향은 세포 내 칼슘 처리 및 양성자 구배로 확장됩니다. 바필로마이신 A1과 탭시가르긴은 각각 V-ATPase와 SERCA 펌프를 억제하여 양성자와 칼슘의 평형을 방해하여 간접적으로 ATP8A2 활성을 높여 균형을 회복하는 데 도움을 줄 수 있습니다. 또 다른 SERCA 펌프 억제제인 사이클로피아존산도 ATP8A2 활성에 비슷한 효과를 발휘할 가능성이 있습니다. 또한 칼리쿨린 A는 단백질 인산분해효소를 억제함으로써 ATP8A2의 인산화 상태를 개선하여 간접적으로 활성을 증가시킬 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 ATP8A2와 직접 결합하거나 변형하는 것이 아니라 세포 내에서 ATP8A2의 활성을 상향 조절해야 하거나 이를 선호하는 조건을 만들어 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다.