ATP1B3 억제제

일반적인 ATP1B3 억제제에는 12β-하이드록시디지톡신 CAS 20830-75-5, 오우아베인-d3(메이저) CAS 630-60-4, 캡토프릴 CAS 62571-86-2, 부팔린 CAS 465-21-4 및 스피로노락톤 CAS 52-01-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ATP1B3 억제제는 Na+/K+-ATPase 효소의 베타-3 하위 단위인 ATP1B3 단백질의 기능을 특이적으로 표적하고 조절하는 화합물의 일종입니다. Na+/K+-ATPase는 막 결합 효소 복합체로 혈장막에서 나트륨과 칼륨 이온의 전기 화학적 구배를 유지하는 역할을 하며, 이 과정은 이온 항상성, 세포 부피 조절, 막 전위 유지 등 다양한 세포 기능에 필수적인 역할을 담당합니다. ATP1B3 서브유닛은 Na+/K+-ATPase 효소의 안정성, 국소화 및 기능에 보조적이지만 중요한 역할을 합니다. 이 효소는 촉매 알파 서브 유닛과 상호작용하여 ATP 가수분해와 나트륨 및 칼륨 이온의 활성 수송을 결합하는 완전한 기능의 이온 펌프를 형성하며, ATP1B3의 억제제는 베타-3 서브 유닛과 알파 서브 유닛 간의 상호작용을 방해하여 Na+/K+-ATPase 복합체의 적절한 기능을 손상시키도록 설계되었습니다. 이러한 억제제는 ATP1B3 서브유닛에 직접 결합하여 형태를 변경하거나 알파 서브유닛과의 상호작용에 영향을 주어 이온 수송 효율을 떨어뜨리는 방식으로 작용할 수 있습니다. ATP1B3 억제제의 개발에는 단백질 복합체의 상세한 구조 분석, 분자 모델링, 고처리량 스크리닝 및 생화학 분석을 활용하여 Na+/K+-ATPase의 다른 이소형 또는 하위 유닛을 방해하지 않고 베타-3 하위 유닛을 특이적으로 표적할 수 있는 화합물을 식별하는 것이 포함됩니다. 연구자들은 베타 서브유닛에 집중함으로써 이온 펌프 조절의 이러한 측면을 선택적으로 조절하여 세포 이온 균형을 유지하는 데 있어 ATP1B3의 역할과 세포 생리학에 미치는 광범위한 영향에 대한 통찰력을 제공하는 것을 목표로 합니다.