ATP13A3 억제제

일반적인 ATP13A3 억제제에는 오아베인-d3(주요) CAS 630-60-4, 12β-하이드록시디지톡신 CAS 20830-75-5, 모넨신 A CAS 17090-79-8, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 및 베라파밀 CAS 52-53-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ATP13A3 억제제는 세포 내 다양한 이온 구배와 신호 전달 메커니즘을 조절하여 ATP13A3의 활성을 간접적으로 억제하는 다양한 화합물 그룹을 포함합니다. 우아베인 및 12β-하이드록시디기톡신과 같은 심장 배당체는 Na+/K+-ATPase 펌프를 표적으로 하여 ATP13A3에 억제 효과를 발휘하여 세포 내 나트륨 수준을 증가시키고 결과적으로 ATP13A3의 최적 기능에 필수적인 나트륨 구배를 방해합니다. 마찬가지로 모넨신은 세포막의 나트륨 수준을 중화시켜 ATP13A3가 의존하는 나트륨 구배를 제거함으로써 ATP13A3의 기능을 더욱 방해합니다. 바필로마이신 A1과 오메프라졸은 각각 V-ATPase와 위 양성자 펌프의 억제를 통해 양성자 구배와 pH 수준을 변화시켜 ATP13A3의 활동을 감소시키는 데 기여합니다. SERCA 펌프 억제제인 탭시가르긴은 칼슘 의존성 인산분해효소를 활성화하는 세포질 칼슘 수치를 높여 잠재적으로 탈인산화와 ATP13A3 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 바나데이트는 포스파타제를 억제함으로써 인산화 평형을 변화시켜 ATP13A3의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

이온 채널과 세포막 전위의 조작을 통해 ATP13A3의 활성을 추가로 조절할 수 있습니다. 아밀로라이드와 니플루믹산은 ATP13A3의 작용에 필요한 이온 항상성과 전기 화학적 구배를 방해하여 활성을 감소시킬 수 있습니다. ATP에 민감한 칼륨 채널을 여는 디아족사이드의 능력은 과분극을 초래하여 ATP13A3의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 칼륨 채널 차단제인 리놀레산도 막 전위와 칼륨 구배를 변화시켜 간접적으로 ATP13A3의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 칼슘 채널 차단제로서 베라파밀의 역할은 세포 내 칼슘의 감소가 인산화 상태에 영향을 주어 ATP13A3의 활성에 영향을 미칠 수 있기 때문에 ATP13A3의 이온 의존적 조절의 복잡성을 더욱 잘 설명합니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 ATP13A3가 의존하는 이온 구배와 신호 경로의 섬세한 균형을 교란하여 ATP13A3의 활동을 다방면으로 감소시킵니다.