Inhibiteurs Atlastin-3

Les inhibiteurs courants de l'atlastine-3 comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, la quercétine CAS 117-39-5, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 et la spironolactone CAS 52-01-7.

Les inhibiteurs de l'atlastine-3 sont une classe de composés chimiques conçus pour interférer avec l'activité de l'atlastine-3, un membre de la superfamille des GTPases de la dynamine. L'atlastine-3 joue un rôle crucial dans le maintien du réseau du réticulum endoplasmique (RE) en assurant la médiation des événements de fusion membranaire. Elle contribue à la formation et au maintien de la structure tubulaire ramifiée du RE, qui est essentielle pour le trafic intracellulaire, la synthèse des lipides et le stockage du calcium. L'activité GTPase de l'atlastine-3 lui permet de se lier au GTP et de l'hydrolyser, fournissant ainsi l'énergie nécessaire à la fusion des membranes et au remodelage dynamique du RE. Les inhibiteurs de l'atlastine-3 agissent en ciblant son activité GTPase, souvent en bloquant le domaine de liaison au GTP ou en empêchant l'hydrolyse du GTP, qui sont essentiels à sa fonction de fusion membranaire. Ces inhibiteurs peuvent être conçus pour se lier sélectivement au site actif de l'atlastine-3 ou pour perturber la capacité de la protéine à subir les changements de conformation nécessaires à l'attachement et à la fusion des membranes. Le processus de développement des inhibiteurs de l'atlastine-3 implique une compréhension détaillée de la structure de la protéine, en particulier de son domaine GTPase, en utilisant des techniques telles que la cristallographie et les simulations de dynamique moléculaire pour cartographier les régions clés impliquées dans sa fonction. Les chercheurs utilisent la conception de médicaments basée sur la structure et des méthodes de criblage à haut débit pour identifier des molécules capables d'inhiber efficacement et spécifiquement l'activité de l'atlastine-3, dans le but de moduler son rôle dans le maintien de la morphologie du RE et des processus cellulaires associés.