Atg4D阻害剤は、オートファジックのフラックスを阻害する多様な化合物群からなり、それによって、オートファジックのプロセスに不可欠なLC3関連タンパク質に対するAtg4Dのタンパク質分解活性を間接的に阻害する。例えば、コンカナマイシンAやバフィロマイシンA1などの液胞H+-ATPase阻害剤は、オートファゴソームとリソソームの融合に必要なステップであるリソソームの酸性化を妨げる。適切な酸性化が行われないと、オートファジー基質の分解が阻害され、ひいてはAtg4Dの活性に影響を及ぼす。Atg4Dは、脱脂によってLC3関連タンパク質を準備するのに重要であり、このプロセスによってこれらのタンパク質の再利用が可能になり、さらにオートファジー現象が促進される。
クロロキンや3-メチルアデニンのような他の化合物は、異なるメカニズムでオートファジーを阻害する。クロロキンは細胞内小胞のpHを上昇させ、オートファゴソームの成熟を阻害する。一方、3-メチルアデニンはクラスIII PI3Kを阻害し、オートファゴソームの形成を早期に阻止する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
小胞の酸性度を低下させる液胞H+-ATPase阻害剤。小胞内のpHを上昇させることで、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害し、その結果、LC3関連タンパク質のタンパク分解切断活性に必要な基質の接近を妨げて間接的にAtg4Dを阻害する。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
この化合物は、リソソーム内の酸性pHの維持に不可欠なV-ATPaseを特異的に阻害する。Bafilomycin A1によるリソソームの酸性化の阻害は、オートファゴソームとリソソームの融合を妨げ、間接的にAtg4Dがオートファゴソーム内の基質にアクセスするのを制限する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
酸性小胞のpHを上昇させ、オートファゴソームの成熟を妨げることで知られるオートファジー阻害剤。Atg4Dはオートファゴソームの成熟に関与しているため、このpHの変化は間接的にLC3関連タンパク質の処理を妨げることで、オートファジーにおけるAtg4Dの役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
オートファジーの開始を阻害するPI3K阻害剤。クラスIII PI3K複合体を阻害することで、オートファゴソームの形成を阻害し、その結果、脱脂プロセスに使用可能なオートファゴソームの数が減少し、間接的にAtg4Dを阻害します。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
選択的オートファジー阻害剤は、Vps34 PI3K 複合体の構成要素の分解を促進します。 この複合体を不安定化させることで、Spautin-1 は間接的にオートファゴソームの形成を減少させ、LC3 タンパク質の処理における Atg4D の役割を制限することで、Atg4D の活性を抑制します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力な PI3K 阻害剤であり、オートファジーの開始も阻害します。 PI3K を阻害することで、Wortmannin はオートファゴソームの形成を減少させ、その結果、基質の利用可能性を低下させることで間接的に Atg4D 活性を減少させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの化学的阻害剤であるLY294002は、オートファゴソームの形成を妨げます。オートファジーの初期段階を妨げることで、その後のLC3の処理に必要なオートファゴソームの数を制限し、間接的にAtg4Dの活性を低下させます。 | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
Vps34は、オートファジーの開始に関与するクラスIII PI3K複合体の一部です。Vps34を阻害することで、SAR405はオートファゴソームの形成を減少させることができます。これにより、間接的に基質の可用性を減少させることでAtg4Dを阻害することができます。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
微小管を破壊し、その結果としてリソソームへのオートファゴソーム輸送を阻害する可能性のあるアルカロイド。この破壊により、オートファゴソームが蓄積し、Atg4Dの能力が飽和状態になる可能性があり、その結果として間接的にその機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
微小管安定剤はダイニンモーター複合体を阻害し、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害します。この阻害は、LC3関連タンパク質のターンオーバーを妨げることで間接的にAtg4Dを阻害し、オートファジーの後期段階を妨げる可能性があります。 |