ATF-6β Inhibitoren

Gängige ATF-6β Inhibitors sind unter underem Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, ISRIB, Chloroquine CAS 54-05-7 und 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6.

ATF-6β-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, die Aktivität des aktivierenden Transkriptionsfaktors 6 beta (ATF-6β) zu modulieren. ATF-6β ist eine entscheidende Komponente der "Unfolded Protein Response" (UPR), einem intrazellulären Signalweg, der in Stressphasen die zelluläre Homöostase im endoplasmatischen Retikulum (ER) wiederherstellt. Die UPR wird als Reaktion auf die Anhäufung ungefalteter oder falsch gefalteter Proteine im ER aktiviert, ein Zustand, der als ER-Stress bekannt ist. ATF-6β, ein Transmembranprotein vom Typ II, das sich in der ER-Membran befindet, dient als Schlüsselregulator in diesem Prozess.

ATF-6β-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit spezifischen Bindungsstellen auf ATF-6β interagieren und dadurch seine Funktion modulieren. Die Hemmung von ATF-6β zielt darauf ab, die nachgeschalteten Transkriptionsereignisse zu regulieren, die als Reaktion auf ER-Stress auftreten, und letztlich das Schicksal der Zellen angesichts von proteotoxischem Stress zu beeinflussen. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich um sorgfältig entwickelte Verbindungen, die häufig mit Hilfe von Ansätzen der medizinischen Chemie entwickelt werden, mit dem vorrangigen Ziel, eine Selektivität für ATF-6β gegenüber anderen Komponenten der UPR zu erreichen.