Aspartoacylase-3 Inibitori

Gli inibitori comuni dell'Aspartoacilasi-3 includono, ma non solo, l'acido acetico CAS 64-19-7, la soluzione di idrossilammina CAS 7803-49-8, l'azaserina CAS 115-02-6, l'eritromicina CAS 114-07-8 e la benserazide-HCl (Ro 4-4602) CAS 14919-77-8.

Gli inibitori dell'aspartoacilasi-3 rappresentano un termine collettivo per le sostanze chimiche che modulano indirettamente l'attività dell'enzima aspartoacilasi-3. L'aspartoacilasi-3 svolge un ruolo nella deacetilazione degli aminoacidi N-acetilati, un processo importante nel metabolismo degli aminoacidi e, per estensione, nell'omeostasi energetica cellulare. Le sostanze chimiche sopra elencate non inibiscono direttamente l'enzima, ma influenzano piuttosto le vie metaboliche e i processi cellulari in cui ASPA3 è coinvolto o da cui dipende per la sua funzione.

L'acetato, ad esempio, quando si trova in concentrazioni elevate, può competere con gli enzimi coinvolti nelle reazioni di acetilazione o saturarli, determinando una diminuzione della disponibilità di substrati che ASPA3 richiede per la sua attività enzimatica. L'idrossilammina e l'acido aminoossiacetico sono noti per modificare chimicamente i substrati enzimatici, il che potrebbe ridurre l'efficienza con cui ASPA3 può elaborare i suoi substrati specifici. Composti come il fenilacetato e il benzoato di sodio possono coniugarsi con gli aminoacidi, riducendo così il pool di aminoacidi acetilati disponibili per la deacetilazione da parte di ASPA3. D'altra parte, gli inibitori delle vie metaboliche, come il 3-bromopiruvato, possono interrompere la produzione di energia all'interno della cellula, portando a cambiamenti metabolici più ampi che possono influenzare l'attività di enzimi come ASPA3. L'inibizione della glutammina sintetasi da parte della metionina sulfoximina o l'azione dell'azaserina e del DON possono interrompere il metabolismo dell'azoto, che è intimamente legato al metabolismo degli aminoacidi, e possono quindi influenzare indirettamente la funzione di ASPA3.