ARMCX4 Ativadores

Os activadores ARMCX4 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Cafeína CAS 58-08-2, PMA CAS 16561-29-8 e A23187 CAS 52665-69-7.

A atividade funcional da ARMCX4 pode ser modulada por uma variedade de activadores bioquímicos que visam diferentes vias de sinalização no interior da célula. Por exemplo, os compostos que elevam os níveis intracelulares de AMPc, quer estimulando diretamente a adenilil ciclase quer inibindo as fosfodiesterases, podem resultar na ativação da proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila vários substratos e, se o ARMCX4 for um desses substratos, a sua ativação pode ser reforçada através deste mecanismo. Do mesmo modo, os inibidores da fosfatase podem promover indiretamente a ativação da ARMCX4 ao impedirem a desfosforilação da proteína, mantendo-a assim num estado ativo. Isto é particularmente relevante no contexto das serina/treonina fosfatases, que são responsáveis pela desfosforilação de numerosas proteínas na célula. Além disso, a utilização de análogos do AMPc permeáveis às células pode imitar os efeitos do AMPc elevado, oferecendo outra via para a ativação da PKA e subsequente fosforilação da ARMCX4.

Certos ionóforos que elevam os níveis de cálcio intracelular podem levar à ativação de cinases dependentes do cálcio, que também podem ter como alvo o ARMCX4 como substrato de fosforilação. A elevação do cálcio intracelular pode ativar uma miríade de cascatas de sinalização sensíveis ao cálcio, culminando potencialmente na ativação do ARMCX4. Além disso, os compostos que activam ou inibem a proteína quinase C (PKC) podem exercer efeitos sobre os substratos da PKC e possivelmente influenciar o estado de ativação do ARMCX4, se este for de facto modulado pela sinalização da PKC. Outros inibidores da quinase, como os que visam as tirosina-quinases ou a PI3K, podem perturbar a dinâmica habitual da fosforilação, afectando assim indiretamente o estado de ativação do ARMCX4 através de redes intrincadas de quinase-fosfatase.