ARH1 Inibitori
I comuni inibitori di ARH1 includono, ma non solo, l'allopurinolo CAS 315-30-0, il febuxostat CAS 144060-53-7, il tungstato di sodio diidrato CAS 10213-10-2, il PEG 1000 CAS 25322-68-3 e il metotrexato CAS 59-05-2.
Gli inibitori di ARH1 comprendono una serie di composti diversi che agiscono prevalentemente riducendo la disponibilità dei substrati necessari per l'attività enzimatica di ARH1 o alterando il metabolismo delle purine, che influisce indirettamente sulla funzione di ARH1. Allopurinolo, Febuxostat e Topiroxostat sono inibitori della xantina ossidasi, un enzima chiave nella via di degradazione delle purine che produce acido urico. Inibendo questo enzima, questi composti abbassano i livelli di acido urico, un substrato per l'ARH1, portando a una diminuzione dell'attività funzionale dell'ARH1 a causa della limitazione del substrato. Analogamente, il tungstato di sodio agisce sugli enzimi molibdopterinici a monte, tra cui la xantina ossidasi, contribuendo ulteriormente alla riduzione della sintesi di acido urico e quindi sopprimendo indirettamente l'attività di ARH1.
Il polietilenglicole (PEG), pur non essendo un inibitore diretto, può modificare la disponibilità dei substrati e alterarne il metabolismo, incidendo potenzialmente sui substrati per ARH1. Il metotrexato e gli antimetaboliti purinici, come la mercaptopurina e la tioguanina, interrompono la via di sintesi delle purine, riducendo la concentrazione di derivati purinici disponibili per l'ARH1 e quindi diminuendone l'attività. I composti del tungsteno, agendo sugli enzimi molibdeno-dipendenti, possono ridurre indirettamente la disponibilità di substrati per ARH1. Inoltre, la diciandiammide e il fenilbutazone influenzano i livelli di acido urico: l'acido ossonico inibisce l'uricasi e potenzialmente porta a un'inibizione del feedback, mentre il fenilbutazone aumenta la clearance renale dell'acido urico, influenzando entrambi l'attività dell'ARH1. La rasburicasi riduce direttamente l'acido urico convertendolo in allantoina, impoverendo così il substrato dell'ARH1 e inibendone indirettamente l'attività. Collettivamente, questi inibitori di ARH1 ottengono il loro effetto attraverso un'azione concertata sul metabolismo delle purine e sull'omeostasi dell'acido urico, assicurando una diminuzione dell'attività funzionale di ARH1 limitando la disponibilità dei suoi substrati o alterando i processi metabolici che li forniscono.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo inibisce la xantina ossidasi, un enzima a monte del metabolismo delle purine, riducendo di conseguenza la produzione di acido urico, che è un substrato per ARH1, con conseguente diminuzione dell'attività di ARH1 a causa della limitazione del substrato. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Febuxostat è un inibitore selettivo della xantina ossidoreduttasi, che diminuisce la quantità di acido urico disponibile come substrato per ARH1, il che porta indirettamente a una diminuzione dell'attività di ARH1. | ||||||
Sodium tungstate dihydrate | 10213-10-2 | sc-212949 sc-212949A | 25 g 100 g | $49.00 $163.00 | ||
Il tungstato di sodio disattiva gli enzimi molibdopterinici, tra cui la xantina ossidasi, riducendo indirettamente l'attività di ARH1 limitandone la disponibilità di substrato. | ||||||
PEG 1000 | 25322-68-3 | sc-203182 sc-203182A | 25 g 250 g | $17.00 $40.00 | 1 | |
Il polietilenglicole (PEG) può essere coniugato a varie molecole, alterandone la disponibilità e il metabolismo, riducendo potenzialmente i substrati necessari per l'attività di ARH1. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato agisce sulla diidrofolato reduttasi nella via dei folati, influenzando la sintesi delle purine e quindi potrebbe ridurre l'attività di ARH1 riducendo i livelli di substrati a base di purine. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La mercaptopurina interferisce con il metabolismo delle purine, il che può portare a una diminuzione dei derivati delle purine che fungono da substrati per ARH1, riducendone così l'attività. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La tioguanina è un analogo della guanina e agisce come antimetabolita che potrebbe diminuire il pool di nucleotidi purinici disponibili per l'attività di ARH1. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
Il fenilbutazone può causare un aumento della clearance renale dell'acido urico, riducendo indirettamente la disponibilità di substrato per l'ARH1, con conseguente diminuzione della sua attività. | ||||||