APNG阻害剤
一般的なAPNG阻害剤としては、O6-ベンジルグアニンCAS 19916-73-5、オートファジー阻害剤である3-MA CAS 5142-23-4、6-O-メチルグアニンCAS 20535-83-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
N-メチルプリンDNAグリコシラーゼ（MPG）は、AAG（アルキルアデニンDNAグリコシラーゼ）としても知られ、DNA修復過程、特にDNAからのアルキル化塩基の除去に関与する酵素である。MPGを標的とする特異的な低分子阻害剤は、他のDNA修復酵素に対する阻害剤ほど文書化されていないかもしれないが、いくつかの化合物はMPG活性を間接的に阻害する可能性について研究されてきた。APNG阻害剤を研究する主な目的は、DNA修復のメカニズムを調べ、細胞がDNA損傷に直面してもゲノムの安定性を維持する方法について洞察を得ることである。
APNG阻害剤は通常、酵素MPG/APNGの触媒活性を阻害することで作用する。酵素の活性部位に結合し、DNA内のアルキル化プリン塩基の認識と切断を阻害するように設計されている。この阻害はDNA損傷の蓄積につながり、DNA修復過程を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
主にDNA修復酵素であるO6-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ（MGMT）の阻害剤として知られているが、O6-ベンジルグアニンはMPGにも影響を及ぼす。細胞内のMPGレベルを低下させ、その活性を間接的に阻害する。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-MAは、さまざまなDNA修復プロセスに関与するホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の活性を阻害することで、MPGに間接的に影響を与える可能性がある阻害剤です。3-MAによるPI3Kの阻害は、MPGによるアルキル化DNA損傷の修復に影響を与える可能性があります。 | ||||||
6-O-Methylguanine | 20535-83-5 | sc-217374 | 10 mg | $206.00 | ||
このDNA塩基はMPGの基質であり、DNAに存在することで、MPGの結合と修復を他のアルキル化塩基と競合することがあります。このように、O6-メチルグアニンはMPGによる他のアルキル化DNA塩基の修復を間接的に阻害することがあります。 | ||||||