APC7 Activateurs
Les activateurs APC7 courants comprennent notamment la forskoline CAS 66575-29-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7.
Les activateurs d'APC7 constituent un groupe spécialisé d'entités chimiques conçues pour renforcer l'activité de la sous-unité 7 du complexe promoteur d'anaphase (APC7), un composant essentiel du complexe promoteur d'anaphase/cyclosome (APC/C), qui joue un rôle crucial dans la régulation du cycle cellulaire, en particulier lors de la transition de la métaphase à l'anaphase au cours de la mitose. Ces activateurs fonctionnent en stabilisant l'assemblage du complexe APC/C ou en facilitant les modifications post-traductionnelles nécessaires à l'activation complète de l'APC7. Les activateurs de l'APC7 se distinguent par leur capacité à se lier à des sites régulateurs spécifiques de l'APC7, ce qui augmente son affinité pour d'autres sous-unités du complexe APC/C et favorise ainsi l'activité d'ubiquitination qui joue un rôle central dans la progression du cycle cellulaire. Certains activateurs peuvent interagir avec les protéines activatrices d'APC/C, telles que CDC20 ou CDH1, potentialisant leur capacité à stimuler l'activité ubiquitine ligase d'APC/C, qui à son tour conduit à la dégradation ciblée des régulateurs du cycle cellulaire tels que la sécurine et les cyclines. Cette dégradation est une étape cruciale pour la séparation des chromatides et la sortie de la mitose.
Les subtilités moléculaires des activateurs de l'APC7 impliquent des interactions complexes avec la dynamique conformationnelle de la protéine, souvent par le biais d'effets allostériques qui propagent des changements structurels au site actif de l'APC/C. Ces activateurs se caractérisent par leurs interactions sélectives avec la sous-unité APC7 elle-même ou avec des protéines régulatrices associées qui font partie de la voie ubiquitine-protéasome. En renforçant l'activité ubiquitine ligase d'APC/C, les activateurs d'APC7 contribuent indirectement à la régulation temporelle du cycle cellulaire. Leur action garantit la fidélité de la ségrégation chromosomique en programmant précisément l'ubiquitination et la dégradation protéasomique subséquente des protéines clés du cycle cellulaire. Ce contrôle méticuleux exercé par les activateurs de l'APC7 souligne leur importance dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et la progression ordonnée du cycle cellulaire. La spécificité et l'activité sélective de ces composés chimiques les rendent essentiels dans le contexte de la recherche sur le cycle cellulaire, car ils permettent de mieux comprendre la régulation de la mitose et d'influencer la prolifération cellulaire par la modulation de l'APC7.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler divers substrats, y compris ceux impliqués dans la régulation du cycle cellulaire. Étant donné que l'APC7 est un composant du complexe de promotion de l'anaphase/cyclosome (APC/C), une ubiquitine ligase E3 qui régule le cycle cellulaire, les événements de phosphorylation médiés par la PKA pourraient renforcer l'activité ubiquitine ligase de l'APC/C, renforçant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de l'APC7. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. En inhibant le protéasome, le MG132 peut entraîner l'accumulation de régulateurs du cycle cellulaire qui sont normalement ciblés pour la dégradation par l'APC/C, augmentant indirectement la demande d'activité de l'APC7 dans le cadre de la boucle de rétroaction pour améliorer le processus de dégradation une fois que l'inhibiteur est éliminé. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. L'inhibition de ces phosphatases entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de diverses protéines, y compris celles impliquées dans le cycle cellulaire. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité de l'APC7 en affectant la reconnaissance du substrat ou le moment de l'ubiquitination par l'APC/C. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur sélectif de la protéine phosphatase 2A (PP2A). L'inhibition de la PP2A peut entraîner une modification des états de phosphorylation des sous-unités de l'APC/C ou de ses substrats, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'APC7 en affectant la chronologie des événements du cycle cellulaire que l'APC/C régule. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur sélectif de la kinésine mitotique Eg5. L'inhibition d'Eg5 entraîne un arrêt mitotique, de la même manière que le paclitaxel, ce qui pourrait augmenter la demande fonctionnelle de l'APC/C, renforçant ainsi indirectement l'activité de l'APC7. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora. Les kinases Aurora sont impliquées dans la régulation de la mitose et leur inhibition peut conduire à un arrêt mitotique. L'arrêt mitotique augmenterait la nécessité de la fonction APC/C, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'APC7. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK). Les CDK sont des régulateurs clés du cycle cellulaire et leur inhibition peut entraîner un arrêt du cycle cellulaire. Cet arrêt pourrait indirectement renforcer l'activité de l'APC7 dans le cadre de la réponse APC/C pour rétablir la progression du cycle cellulaire. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 est un inhibiteur de la Plk1. La kinase polo-like 1 (Plk1) est essentielle pour la mitose, et son inhibition peut conduire à un arrêt mitotique. Il pourrait en résulter une demande fonctionnelle accrue pour l'APC/C, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'APC7. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un inhibiteur sélectif de la kinésine mitotique Eg5. En inhibant Eg5, le monastrol induit un arrêt mitotique, ce qui pourrait conduire à un besoin accru d'activité APC/C et renforcer indirectement l'activité d'APC7. | ||||||