APC13阻害剤
一般的なAPC13阻害剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Reversine CAS 656820-32-5、カフェインCAS 58-08-2、クルクミンCAS 458-37-7、サリドマイドCAS 50-35-1などが挙げられるが、これらに限定されない。
APC13阻害剤は、アナフェース促進複合体サブユニット13（APC13）の活性を特異的に標的とする化学物質の一種である。APC13タンパク質は、細胞周期を制御するE3ユビキチンリガーゼであるアナフェース促進複合体／サイクロソーム（APC/C）の構成要素であり、有糸分裂と細胞周期のG1期の進行を制御する役割を担っている。これらの阻害剤は、APC/C複合体の他の構成要素との相互作用を標的としたり、酵素活性を阻害することによって、APC13の機能を直接阻害することができる。例えば、MG-132[Z-Leu-Leu-CHO]はプロテアソームの触媒部位に結合し、酵素のタンパク質分解活性を阻害することにより標的タンパク質の分解を阻止する。MLN4924は、APC/C複合体を含むカリン-リングリガーゼ（CRL）のネディル化を阻害し、APC/C基質の安定化と細胞周期の進行を阻害する。リバーシン、カフェイン、クルクミン、サリドマイドはいずれも、オーロラキナーゼやサイクリン依存性キナーゼ（CDK）などの主要な制御因子を阻害することにより、APC/C複合体の正常な機能を阻害する。これらの阻害剤はAPC/Cのリン酸化と活性化を阻害し、細胞周期の進行を阻害する。
TAMEとProTAMEはAPC/C複合体そのものを直接標的とし、その構成成分に結合して活性化を阻止する。ZM-447439、RO-3306、MLN8237、NSC625987は、有糸分裂の進行と紡錘体集合の制御に関与するオーロラキナーゼの活性を阻害する。オーロラキナーゼを阻害することにより、これらの化合物はAPC/C複合体の正常な機能を破壊し、細胞周期の進行を阻害する。要約すると、APC13阻害剤は、APC/C複合体の活性を直接標的とするか、細胞周期の主要な制御因子を阻害することで間接的にその機能を阻害する、多様な化学物質の一種である。これらの阻害剤は、APC/Cとそのコアクチベーターとの相互作用を阻害したり、複合体の酵素活性を阻害したり、APC/Cのリン酸化や活性化を阻害したりする。APC/Cを阻害することで、これらの化合物は細胞周期の進行を効果的に阻害することができ、細胞増殖と分裂の制御に関与する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132［Z-Leu-Leu-CHO］はプロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームのキモトリプシン様活性を特異的に阻害し、タンパク質の分解を阻害する。 | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
リバーシンは低分子の阻害剤で、オーロラキナーゼを阻害することによりAPC/C複合体の正常な機能を阻害する。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害し、APC/C複合体の正常な機能を破壊する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、コアクチベーターとの相互作用を阻害することにより、APC/C複合体の活性を阻害する。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドはAPC/C複合体とその共活性因子間の相互作用を阻害し、その活性を抑制する。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼを阻害し、APC/C複合体の正常な機能を破壊する。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306はCDK1を選択的に阻害し、APC/C複合体の正常な機能を阻害する。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237はオーロラキナーゼを阻害し、APC/C複合体の正常な機能を破壊する。 | ||||||
NSC 625987 | 141992-47-4 | sc-203653 | 10 mg | $159.00 | ||
NSC625987は、APC/C複合体とそのコアクチベーターとの相互作用を破壊し、その活性を阻害する。 | ||||||