APC13 Inhibidores

Los inhibidores comunes de APC13 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Reversine CAS 656820-32-5, Caffeine CAS 58-08-2, Curcumin CAS 458-37-7 y Thalidomide CAS 50-35-1.

Los inhibidores de APC13 son una clase de sustancias químicas dirigidas específicamente a la actividad de la subunidad 13 del complejo promotor de anafase (APC13). La proteína APC13 es un componente del complejo promotor de anafase/ciclosoma (APC/C), que es una ubiquitina ligasa E3 regulada por el ciclo celular responsable de controlar la progresión a través de la mitosis y la fase G1 del ciclo celular. Estos inhibidores pueden inhibir directamente la función de APC13 dirigiéndose a su interacción con otros componentes del complejo APC/C o interfiriendo en su actividad enzimática. Por ejemplo, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] se une al sitio catalítico del proteasoma, impidiendo la degradación de las proteínas diana mediante el bloqueo de la actividad proteolítica de la enzima. El MLN4924 inhibe la neddilación de las cullin-RING ligasas (CRL), incluido el complejo APC/C, lo que conduce a la estabilización de los sustratos APC/C y a la inhibición de la progresión del ciclo celular. La reversina, la cafeína, la curcumina y la talidomida alteran la función normal del complejo APC/C al inhibir reguladores clave como las Aurora quinasas y las quinasas dependientes de ciclinas (CDK). Estos inhibidores interfieren en la fosforilación y activación de APC/C, lo que conduce a la inhibición de la progresión del ciclo celular.

TAME y ProTAME se dirigen directamente al propio complejo APC/C, uniéndose a sus componentes e impidiendo su activación. ZM-447439, RO-3306, MLN8237 y NSC 625987 inhiben la actividad de las Aurora quinasas, que intervienen en la regulación de la progresión mitótica y el ensamblaje del huso. Al inhibir las Aurora quinasas, estos compuestos alteran la función normal del complejo APC/C e inhiben la progresión del ciclo celular. En resumen, los inhibidores de APC13 son una clase diversa de sustancias químicas que atacan directamente la actividad del complejo APC/C o inhiben indirectamente su función al interferir con reguladores clave del ciclo celular. Estos inhibidores pueden interrumpir la interacción entre APC/C y sus coactivadores, inhibir la actividad enzimática del complejo, o interferir con la fosforilación y activación de APC/C. Al inhibir APC/C, estos compuestos pueden inhibir eficazmente la progresión del ciclo celular y potencialmente tener implicaciones en la regulación del crecimiento y la división celular.