APBA2BP活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、APBA2BPの機能増強をもたらす化合物の一群である。エピネフリン、イソプロテレノール、テルブタリンなどの化合物は、アドレナリン受容体アゴニストとして作用し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはAPBA2BPをリン酸化して活性を高める。同様に、アデニルシクラーゼの直接活性化剤であるフォルスコリンと、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXもcAMPレベルを上昇させ、PKA活性とそれに続くAPBA2BPのリン酸化をさらに促進し、その機能を高める。
cAMPレベルを上昇させる化合物に加えて、PGE2やドーパミンのような他の活性化因子も、それぞれのGタンパク質共役型受容体に関与して、同様のcAMP-PKAシグナル伝達カスケードを開始し、APBA2BPのリン酸化につながる可能性がある。ヒスタミンは、H2受容体の活性化を通じて、cAMPを増加させ、PKAを活性化するという同じ経路をたどり、その結果、APBA2BPをリン酸化し、その機能強化につながる可能性がある。
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