AP1AR Attivatori
Gli attivatori AP1AR più comuni includono, a titolo esemplificativo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, la L-noradrenalina CAS 51-41-2, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e il salbutamolo CAS 18559-94-9.
Gli attivatori AP1AR comprendono una serie di composti chimici che agiscono attraverso la segnalazione adrenergica e le vie mediate dal cAMP per amplificare l'attività degli AP1AR. Attivatori chiave come l'isoproterenolo, la noradrenalina e l'epinefrina si legano ai recettori adrenergici e avviano una cascata di segnalazione stimolando l'adenilciclasi, aumentando così i livelli intracellulari di cAMP e attivando la protein chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, fosforila e aumenta la sensibilità funzionale e l'attività dell'AP1AR, fornendo un meccanismo per l'aumento della risposta ai segnali cellulari. Analogamente, gli agonisti selettivi dei recettori beta2-adrenergici come il salbutamolo, l'albuterolo e la terbutalina mirano alla stessa via con specificità verso i tessuti che esprimono recettori beta2-adrenergici, portando a un potenziamento localizzato dell'attività di AP1AR. La dobutamina, sebbene strutturalmente simile alle catecolamine sopra citate, stimola preferenzialmente i recettori beta1-adrenergici, in particolare nel tessuto cardiaco, aumentando così indirettamente l'attività di AP1AR attraverso il sottogruppo di recettori beta1-adrenergici.
Complementari agli agonisti recettoriali sono composti come la forskolina, che bypassano la stimolazione mediata dai recettori e attivano direttamente l'adenililciclasi, promuovendo un aumento sostenuto del cAMP e il successivo potenziamento di AP1AR mediato dalla PKA. Il Rolipram e l'IBMX aumentano ulteriormente l'attività dell'AP1AR inibendo la fosfodiesterasi 4 e le fosfodiesterasi non selettive, rispettivamente, portando a un accumulo di cAMP e a una continua attivazione della segnalazione PKA a valle. Anche la caffeina, attraverso i suoi effetti antagonisti sulle fosfodiesterasi, contribuisce a questo aumento dei livelli di cAMP, sebbene attraverso un'inibizione competitiva, prolungando così la durata del segnale PKA e potenziando l'attività degli AP1AR. Infine, l'olodaterolo, un agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione, garantisce un'attivazione prolungata dell'adenilciclasi, con conseguente segnalazione prolungata di cAMP e PKA, facilitando così il potenziamento prolungato di AP1AR in tessuti bersaglio come il sistema respiratorio. Collettivamente, questi attivatori di AP1AR operano attraverso percorsi cAMP-dipendenti finemente sintonizzati, ciascuno dei quali contribuisce all'amplificazione dell'attività funzionale di AP1AR in vari contesti fisiologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista catecolaminico e beta-adrenergico sintetico che stimola direttamente l'adenilil ciclasi attraverso i recettori beta-adrenergici, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Gli elevati livelli di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e potenziare l'attività dell'AP1AR aumentando la sua sensibilità alla segnalazione cellulare. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un diterpene che attiva direttamente l'adenilil ciclasi, provocando un aumento dei livelli di cAMP. Questa attivazione dell'adenilciclasi bypassa il meccanismo di attivazione mediato dal recettore, potenziando così la via PKA e potenziando l'attività di AP1AR attraverso meccanismi cAMP-dipendenti. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrenalina è un neurotrasmettitore e un ormone che agisce come agonista dei recettori alfa e beta-adrenergici. La sua interazione con i recettori beta-adrenergici stimola l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP e attivando successivamente la PKA, che può quindi potenziare l'attività funzionale di AP1AR. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina, nota anche come adrenalina, è una catecolamina endogena che si lega ai recettori beta-adrenergici, attivando l'adenililciclasi e aumentando i livelli di cAMP. Questa cascata di eventi porta all'attivazione della PKA, che può fosforilare e potenziare l'attività dell'AP1AR. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo è un agonista selettivo del recettore beta2-adrenergico che stimola l'adenililciclasi per aumentare i livelli di cAMP, attivando la PKA. I successivi eventi di fosforilazione possono aumentare l'attività di AP1AR nei tessuti che esprimono recettori beta2-adrenergici. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina è una catecolamina sintetica che agisce principalmente sui recettori beta1-adrenergici, provocando l'attivazione dell'adenililciclasi e un aumento dei livelli di cAMP. Questo effetto attiva la PKA, che può potenziare l'attività dell'AP1AR, in particolare nel tessuto cardiaco dove i recettori beta1-adrenergici sono prevalenti. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che porta a un accumulo di cAMP all'interno della cellula a causa della ridotta degradazione. Questo aumento del livello di cAMP può attivare la PKA, potenziando così l'attività dell'AP1AR attraverso vie mediate da messaggeri secondari. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un inibitore competitivo delle fosfodiesterasi, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP, impedendo la degradazione di questo messaggero secondario. L'attivazione risultante della PKA può aumentare l'attività di AP1AR in modo indiretto. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, o 3-isobutil-1-metilxantina, è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che provoca un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA, che successivamente può potenziare l'attività di AP1AR attraverso vie di segnalazione cAMP-dipendenti. | ||||||