ANGEL2 アクチベーター

一般的なANGEL2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939- 46-3、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、およびイソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9。

NGEL2活性化物質には、特定のシグナル伝達経路を通じてANGEL2の機能的活性化を直接的または間接的に刺激する様々な化学物質がある。例えば、フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノールは、アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇をもたらす。このcAMPの上昇は次にPKAを誘発し、PKAはANGEL2をリン酸化して活性化する。この一連の出来事は、これらの化学物質がANGEL2の機能的活性に直接影響を及ぼすことを示している。対照的に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は異なるメカニズムで作用し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCがANGEL2をリン酸化して刺激する。

オカダ酸やカリクリンAなどの他のANGEL2活性化剤は、不活性化酵素を阻害することによって作用し、ANGEL2を持続的に活性化する。これらの化学物質は、ANGEL2の脱リン酸化とその結果としての不活性化に関与する酵素であるプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害する。これらの酵素を阻害することにより、オカダ酸やカリクリンAはANGEL2の不活性化を防ぎ、ANGEL2の活性化を継続させる。同様に、H-89とスタウロスポリンはプロテインキナーゼを阻害し、その結果cAMPレベルが上昇し、間接的にANGEL2の活性化を促す。PKAやPKCを含むプロテインキナーゼの阻害は、細胞のシグナル伝達経路を変化させ、間接的にANGEL2を刺激する。