アンジオテンシンIV(ANG IV)活性化薬には、レニン-アンジオテンシン系(RAS)および関連するシグナル伝達カスケードの調節を介して間接的にANG IVの生理活性を増強する化合物のスペクトルが含まれる。Losartan、Captopril、Enalapril、Lisinopril、Ramipril、Telmisartan、Valsartan、Irbesartan、Olmesartan、Aliskirenはすべて、ANG IVの前駆体を分解するACEのような酵素を阻害するか、ANG IVの作用に対抗するAT1のような受容体を遮断することにより、ANG IVの利用可能性と作用を増強する。例えば,AT1受容体拮抗薬であるLosartanは,アンジオテンシンIIの血管収縮作用を確実に弱め,ANG IVの血管拡張作用と組織修復促進作用を優位にする。同様に,カプトプリルやエナラプリルなどのACE阻害薬は,ANG IVの前駆体からアンジオテンシンIIへの変換を阻害することによってANG IVのレベルを上昇させ,それによって体内のANG IVの機能的存在を増幅させる。これらの薬剤の正味の効果は、ANG IVの発現レベルを直接変化させることなく、認知機能の増強や治癒過程における役割など、ANG IVの生理学的機能の有効性を高めることである。
さらに,アミロリドとメチレンブルーは,アンジオテンシンカスケードには直接関与しないものの,関連経路への作用を通じてANG IVの機能増幅に寄与する。アミロリドは、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体(uPAR)を阻害することにより、ANG IVの活性を増強する可能性がある。uPARは、ANG IVが作用を発揮する受容体であるIRAPと相互作用することができるからである。一酸化窒素合成酵素(NOS)を阻害するメチレンブルーの役割も、ANG IVが関与する生理的プロセスである血管拡張を調節することによって、ANG IVの作用を増強する可能性がある。これらの化合物は、ANG IVに直接作用するわけではないが、ANG IVの機能的活性を上昇させるために相互に関連するシグナル伝達経路の微妙な理解を活用し、レニン-アンジオテンシン系の文脈における細胞内シグナル伝達の複雑さと統合的性質を強調している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、通常はANG IVの作用に拮抗するAT1受容体を遮断することで、ANG IVの効果を増強する。その結果、関連するシグナル伝達経路におけるANG IVの競合が減少し、ANG IVの機能活性が増加する可能性がある。 | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
カプトプリルは、アンジオテンシン変換酵素阻害薬であり、アンジオテンシンペプチドの変換を阻害することでそのレベルを増加させる。ANG IVの直接的な活性化因子ではないが、論理的にはANG IVの機能的活性を高める可能性があり、それによって相対濃度と受容体との相互作用の可能性を高めることで、その活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Ramipril | 87333-19-5 | sc-205833 sc-205833A sc-205833B sc-205833C sc-205833D | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $175.00 $240.00 $357.00 $719.00 $1229.00 | 1 | |
ラミプリルはACE阻害薬であり、ANG IVの前駆体の分解を阻害することによって間接的にANG IVの活性を増強し、利用可能なANG IVのプールを増加させることができる。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
テルミサルタンはアンジオテンシンII受容体1型(AT1)拮抗薬として作用します。この受容体を遮断することで、さまざまな受容体やシグナル伝達経路と相互作用し、生物学的効果を増強する可能性のあるANG IVの作用を増強する可能性があります。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
バルサルタンは、血管収縮を媒介する受容体を遮断することで間接的に ANG IV の活性を高めることができる、もう一つの AT1 受容体拮抗薬です。これにより、血管拡張作用やその他の ANG IV の作用がより顕著になります。 | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
イルベサルタンは、AT1受容体拮抗薬として、アンジオテンシンIIの活性を低下させ、ANG IVの機能にバランスをシフトさせることで、ANG IVの効果を増強する可能性があります。この機能には、認知機能の向上や治癒過程の促進などが含まれる可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドはカリウム保持性利尿薬であり、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体(uPAR)も阻害する。uPARとIRAPは機能複合体を形成することが報告されているため、アミロリドは、ANG IVが作用を発揮するIRAPのuPAR媒介性調節を変化させることで、ANG IVの活性を高める可能性がある。 | ||||||