AIG1 활성제

일반적인 AIG1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

AIG1의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 수준을 높입니다. cAMP가 증가하면 AIG1을 인산화할 수 있는 키나아제인 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 AIG1을 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, cAMP의 세포 투과성 유사체인 디부티릴-cAMP(db-cAMP)도 PKA를 활성화하여 인산화와 그에 따른 AIG1의 활성화를 유도할 수 있습니다. 반면에 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제입니다. PKC는 광범위한 세포 단백질을 인산화하기 때문에 AIG1이 PKC의 기질인 경우, 이는 활성화로 이어질 수 있습니다.

이러한 직접 활성화제 외에도 세포 포스파타제를 조절하여 AIG1 활성에 영향을 줄 수 있는 화합물이 있습니다. 단백질 인산화효소 1(PP1) 및 2A(PP2A)의 억제제인 칼리쿨린 A와 오카다산은 탈인산화를 방지하여 AIG1을 인산화 상태로 유지함으로써 AIG1의 활성을 유지할 수 있습니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼모둘린 의존성 키나제(CaMK)와 같은 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 AIG1이 기질 프로파일 내에 있는 경우 인산화할 수 있습니다. 표피 성장 인자(EGF)는 수용체를 트리거하고 ERK1/2와 같은 키나아제의 활성화를 포함하는 캐스케이드를 시작하여 AIG1을 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 과산화수소(H2O2)는 산화 스트레스 경로를 통해 키나아제를 활성화할 수 있는 신호 분자로 작용하여 잠재적으로 AIG1 인산화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로 염화리튬은 GSK-3를 억제하여 AIG1을 인산화할 수 있는 Wnt 신호 경로 내의 키나아제를 활성화하고, 스핑고신-1-포스페이트(S1P)는 MAP 키나아제 신호를 활성화하여 인산화를 위해 AIG1을 표적으로 삼을 수 있는 키나아제를 활성화할 가능성이 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘을 증가시키고 인산화 및 활성화될 수 있는 칼슘 의존적 경로를 활성화하여 AIG1을 인산화할 수 있습니다.