AI464131 Activateurs

Les activateurs courants de l'AI464131 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le piceatannol CAS 10083-24-6, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la glycosidase régulatrice de la myogenèse (putative) peuvent utiliser une variété de mécanismes pour améliorer son activité. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), une kinase qui joue un rôle crucial dans la phosphorylation des protéines susceptibles d'interagir avec la glycosidase régulatrice de la myogenèse (putative) ou de la modifier directement, favorisant ainsi sa fonction enzymatique. De même, l'IBMX augmente les concentrations intracellulaires d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases qui dégradent l'AMPc, ce qui conduit également à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente des protéines associées à la glycosidase. Le piceatannol perturbe l'action des kinases Syk, modifiant les états de phosphorylation des protéines qui modulent l'activité de la glycosidase, tandis que le fluorure de sodium agit en inhibant les phosphatases, maintenant ainsi un niveau plus élevé de phosphorylation dans la cellule, ce qui peut indirectement faciliter l'activité de la glycosidase.

D'autres mécanismes d'activation impliquent l'acide okadaïque et la cantharidine, tous deux inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases empêche la déphosphorylation des protéines, garantissant que l'état de phosphorylation reste élevé, ce qui peut conduire à l'activation de la glycosidase régulatrice de la myogenèse (putative). L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui peuvent phosphoryler et activer les protéines associées à la glycosidase. L'A23187, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases calcium-dépendantes qui peuvent potentiellement phosphoryler la glycosidase ou ses protéines associées. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler un large éventail de protéines, y compris éventuellement celles qui interagissent avec la glycosidase. L'acide rétinoïque module l'expression des gènes et pourrait activer des voies de signalisation qui conduisent à l'activation de la glycosidase. Enfin, le chlorure de zinc et le chlorure de manganèse (II) peuvent renforcer l'activité de la glycosidase en servant de cofacteurs qui stabilisent la structure de l'enzyme ou en activant des kinases qui phosphorylent des protéines qui régulent l'activité de la glycosidase.