AI314976阻害剤

一般的なAI314976阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052 -90-1、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、KN-93 CAS 139298-40-1、および PP 2 CAS 172889-27-9。

AI314976の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質の活性を阻害する。スタウロスポリンは、AI314976を含む多くのタンパク質に不可欠なリン酸化過程を標的とする、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤として機能する。この阻害により、AI314976が必要なリン酸化を受けることができなくなり、その活性が阻害される可能性がある。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害することから、AI314976がこのキナーゼによって制御されている場合、そのリン酸化状態を破壊する可能性がある。プロテインキナーゼAを選択的に標的とするH-89も、PKA依存性のリン酸化を阻害することによりAI314976の活性を低下させる可能性がある。もう一つの阻害剤であるKN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害することによりAI314976に影響を及ぼし、もしAI314976がそのシグナル伝達プロセスにおいてCaMKIIに依存しているならば、AI314976の機能を破壊する可能性がある。

さらに、Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、SrcキナーゼがAI314976の活性化または制御を媒介する場合、AI314976の機能的能力を低下させる可能性がある。EGFRチロシンキナーゼを標的とするPD 168393は、EGFRが介在する経路がAI314976の制御ネットワークの一部である場合、AI314976の活性低下につながる可能性がある。Rho関連プロテインキナーゼ阻害剤Y-27632はRho/ROCK経路を阻害し、AI314976の活性を低下させる可能性がある。LY333531はプロテインキナーゼCβを特異的に阻害し、PKCβがAI314976の制御キナーゼであればAI314976の活性を低下させる可能性がある。SB431542はTGF-β受容体キナーゼを阻害することにより、AI314976の活性に必要な下流のシグナル伝達を阻害する可能性がある。ZM336372でRafキナーゼを阻害すると、AI314976がRaf依存性シグナル伝達経路の一部であれば、AI314976の活性が低下する可能性がある。SL 0101-1はRSKを標的としており、もしAI314976がRSKを介したリン酸化イベントによって制御されているのであれば、その阻害はAI314976の機能低下につながる可能性がある。最後に、MEK/ERK経路がAI314976の機能にとって重要であれば、PD98059はMEKを阻害することにより、AI314976の活性低下につながる可能性がある。