AFAP-1L1活性化因子には、プロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子として知られ、遺伝子発現、細胞増殖、アポトーシスなど多くの細胞機能を制御するシグナル伝達経路の重要な担い手であるホルボール12-ミリスチン酸13-酢酸(PMA)がある。PMAがPKCに結合すると、酵素はAFAP-1L1を含む様々なタンパク質のリン酸化を促す。このリン酸化は、AFAP-1L1がアクチンフィラメントに結合する能力を高め、それによって細胞の形態、運動、接着に重要なアクチン細胞骨格の再編成を促進する。
カルペプチンはカルパイン阻害剤であり、カルパインが切断してしまうタンパク質の完全性を維持することによって働く。AFAP-1L1をカルパインによる分解から守ることにより、カルペプチンは間接的にタンパク質の機能状態を維持する。この機能維持は、AFAP-1L1がアクチンフィラメントの組織化や、シグナル伝達経路と細胞骨格の動態を結びつける役割を果たし、遊走や構造維持といった様々な細胞プロセスに影響を与える上で極めて重要である。
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