ADRM1 Ativadores

Os activadores comuns do ADRM1 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4 e Lactacistina CAS 133343-34-7.

Os activadores ADRM1 são uma classe de compostos que têm como alvo a Molécula Reguladora de Adesão 1 (ADRM1), uma proteína que está implicada numa variedade de processos celulares, incluindo a adesão celular, a degradação de proteínas e a transdução de sinais. Sabe-se que a ADRM1 funciona como um recetor para o proteassoma 26S, um complexo responsável pela degradação dependente de ATP de proteínas ubiquitinadas, e desempenha um papel na regulação da homeostase proteica dentro da célula.

A ativação do ADRM1 por estas substâncias químicas especializadas pode ser conseguida através de vários mecanismos potenciais. Os activadores directos podem ligar-se ao ADRM1 e induzir uma alteração conformacional que aumenta a sua afinidade para o proteassoma ou melhora a sua capacidade de recrutar proteínas ubiquitinadas para degradação. Isto poderia resultar num turnover mais eficiente das proteínas e num equilíbrio proteico mais bem regulado dentro da célula. Em alternativa, os activadores indirectos podem funcionar aumentando os níveis de expressão do ADRM1, quer através da regulação positiva da transcrição do seu gene, quer através da estabilização do seu ARNm. Ao aumentar a quantidade de proteína ADRM1 presente na célula, a capacidade de degradação mediada pelo proteassoma é aumentada, reforçando indiretamente a atividade funcional da ADRM1. Para além destes métodos, os activadores podem também modular a atividade da ADRM1 influenciando as modificações pós-traducionais que controlam a sua função. Modificações como a fosforilação, a ubiquitinação ou a sumoilação podem alterar a interação entre o ADRM1 e outras proteínas, incluindo as que fazem parte do sistema ubiquitina-proteassoma, afectando assim a eficiência da degradação proteasomal.