Adenosine A1-R Inhibitoren

Gängige Adenosine A1-R Inhibitors sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, Caffeine-d9 CAS 72238-85-8, 7-Chloro-4-hydroxy-2-phenyl-1,8-naphthyridine CAS 286411-09-4 und PD 116,948 CAS 102146-07-6.

Adenosin-A1-Rezeptor-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die hauptsächlich mit dem Adenosin-A1-Rezeptor (A1AR) im menschlichen Körper interagieren und diesen modulieren. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an den A1AR zu binden, ein Mitglied der Adenosinrezeptorfamilie, der eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen Prozessen spielt. Der A1AR ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der vorwiegend im Gehirn, im Herzen und in anderen Geweben vorkommt. Er ist an der Regulierung der Neurotransmission, der Herzfunktion und des Gefäßtonus beteiligt, was ihn zu einem attraktiven Ziel für pharmakologische Interventionen macht. Adenosin-A1-Rezeptor-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivierung dieses Rezeptors durch seinen endogenen Liganden, das Adenosin, spezifisch blockieren oder abschwächen.

Strukturell können Adenosin-A1-Rezeptor-Inhibitoren stark variieren und verschiedene chemische Gerüste umfassen. Sie haben jedoch ein gemeinsames Pharmakophor, das es ihnen ermöglicht, an das aktive Zentrum des A1AR zu binden und so zu verhindern, dass der Rezeptor auf Adenosin-Signale reagiert. Auf diese Weise können diese Inhibitoren verschiedene physiologische Prozesse modifizieren, die vom A1AR gesteuert werden, wie z. B. die Freisetzung von Neurotransmittern, die Herzfrequenz und die Verengung der Blutgefäße. Diese pharmakologische Verbindungsklasse hat aufgrund ihrer Fähigkeit, Adenosin-vermittelte Reaktionen auf hochselektive Weise zu modulieren, großes Interesse auf dem Gebiet der Arzneimittelentwicklung geweckt und bietet die Möglichkeit, spezifische physiologische Funktionen für die Forschung fein abzustimmen.