Inhibiteurs Adenosine A1-R

Les inhibiteurs courants de l'adénosine A1-R comprennent, entre autres, la caféine CAS 58-08-2, le PSB 1115 CAS 409344-71-4, la caféine-d9 CAS 72238-85-8, la 7-Chloro-4-hydroxy-2-phényl-1,8-naphthyridine CAS 286411-09-4 et le PD 116,948 CAS 102146-07-6.

Les inhibiteurs du récepteur de l'adénosine A1 appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui interagissent principalement avec le récepteur de l'adénosine A1 (A1AR) dans le corps humain et le modulent. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à l'A1AR, un membre de la famille des récepteurs de l'adénosine, qui joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques. L'A1AR est un récepteur couplé à la protéine G que l'on trouve principalement dans le cerveau, le cœur et d'autres tissus. Il est impliqué dans la régulation de la neurotransmission, de la fonction cardiaque et du tonus vasculaire, ce qui en fait une cible intéressante pour les interventions pharmacologiques. Les inhibiteurs du récepteur A1 de l'adénosine sont conçus pour bloquer ou atténuer spécifiquement l'activation de ce récepteur par son ligand endogène, l'adénosine.

Structurellement, les inhibiteurs du récepteur A1 de l'adénosine peuvent varier considérablement, englobant divers échafaudages chimiques. Cependant, ils partagent un pharmacophore commun qui leur permet de se lier au site actif de l'A1AR, empêchant ainsi le récepteur de répondre aux signaux de l'adénosine. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent modifier divers processus physiologiques contrôlés par l'A1AR, tels que la libération de neurotransmetteurs, le rythme cardiaque et la constriction des vaisseaux sanguins, entre autres. Cette classe pharmacologique de composés a suscité un intérêt significatif dans le domaine du développement de médicaments en raison de leur capacité à moduler les réponses médiées par l'adénosine de manière très sélective, offrant la possibilité d'affiner des fonctions physiologiques spécifiques pour la recherche.