ADAM34 Inhibitoren
Gängige ADAM34 Inhibitors sind unter underem Marimastat CAS 154039-60-8, Batimastat CAS 130370-60-4, GM 6001 CAS 142880-36-2, Doxycycline-d6 und SB-3CT CAS 292605-14-2.
Chemische Inhibitoren von ADAM34 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Proteasefunktion dieses Proteins zu hemmen. Marimastat und Batimastat sind Breitspektrum-Metalloproteinase-Inhibitoren, die an die Zink-Bindungsstelle innerhalb der Metallopeptidase-Domäne von ADAM34 binden, die für seine proteolytische Aktivität wesentlich ist. Indem sie an diese Stelle binden, verhindern sie die Spaltung von Peptidbindungen durch ADAM34. In ähnlicher Weise zielt Ilomastat auf dieselbe aktive Stelle ab und verhindert die für die ADAM34-Domäne charakteristische proteolytische Aktivität. TAPI-0 hemmt auch die Aktivität der Metalloproteinase, indem es den Zugang zur Zinkbindungsstelle behindert, die für die proteolytische Funktion von ADAM34 wesentlich ist, was zu einer Hemmung seiner Aktivität führt.
Andere Verbindungen wie Doxycyclin, das traditionell als Antibiotikum bekannt ist, binden an die aktiven Stellen von Metalloproteinasen, einschließlich ADAM34, und hemmen so die Interaktion mit ihren Substraten und folglich ihre enzymatische Aktivität. SB-3CT ist zwar selektiv für MMP-2 und MMP-9, kann aber ADAM34 hemmen, indem es den Substratübergangszustand nachahmt und so die aktive Stelle blockiert. GM6001 oder Galardin ist ein weiterer Breitspektrum-Inhibitor, der auf das Zink-Ion im aktiven Zentrum abzielt und die enzymatische Aktivität von ADAM34 blockiert. PD 166793 und WAY-170523 binden an die Metalloprotease-Domäne von ADAM34 und verhindern so den katalytischen Prozess, der für seine Funktion wichtig ist. Prinomastat besetzt die Zink-Bindungsstelle in der ADAM34-Domäne, die für die Aktivität des Proteins entscheidend ist. Ro 32-3555 ist ein selektiver Inhibitor, der sich an die aktive Stelle von ADAM34 bindet, den katalytischen Prozess verhindert und seine Aktivität hemmt. Schließlich kann Andrographolid ADAM34 hemmen, indem es die NF-kB-Aktivierung beeinflusst, die an der Regulierung der Metalloproteinase-Aktivität beteiligt ist, was zu einer verminderten Expression oder Aktivität von ADAM34 führen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Breitband-Metalloproteinase-Inhibitor, der ADAM34 durch Bindung an seine Zinkbindungsstelle hemmen kann, die für die proteolytische Aktivität der Metallopeptidase-Domäne unerlässlich ist. Diese Bindung verhindert die Spaltung von Peptidbindungen durch ADAM34, was zu einer Hemmung seiner Proteasefunktion führt. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Batimastat ist ein weiterer Breitband-Metalloproteinase-Inhibitor, der ADAM34 hemmen kann. Er wirkt ähnlich wie Marimastat, indem er das Zinkion im aktiven Zentrum der Metallopeptidase-Domäne chelatisiert, das für die enzymatische Aktivität von ADAM34 entscheidend ist, und so dessen Fähigkeit zur Verarbeitung von Substraten hemmt. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat, bekannt als Matrix-Metalloproteinase-Inhibitor, kann ADAM34 durch seinen Mechanismus der Bindung an das aktive Zink enthaltende Zentrum hemmen und so die proteolytische Aktivität verhindern, die für die Metallopeptidase-Domäne von ADAM34 charakteristisch ist. | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
Doxycyclin, ein Antibiotikum, hemmt nachweislich Metalloproteinasen, indem es an deren aktive Zentren bindet. Diese Bindung kann ADAM34 hemmen, indem sie die Interaktion des aktiven Zentrums des Proteins mit seinen Substraten verhindert und so seine enzymatische Aktivität hemmt. | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
SB-3CT ist ein selektiver Inhibitor von MMP-2 und MMP-9, kann aber ADAM34 hemmen, indem es den Substratübergangszustand nachahmt und das aktive Zentrum der Metalloproteinase-Domäne blockiert. Diese Blockade hemmt die Proteasefunktion von ADAM34, indem sie die Substratspaltung verhindert. | ||||||
PD166793 | 199850-67-4 | sc-202709 | 5 mg | $147.00 | 6 | |
PD 166793 ist ein synthetischer Inhibitor von Metalloproteasen, der ADAM34 hemmen kann, indem er an seine Metalloproteasedomäne bindet und die für seine Funktion notwendige enzymatische Aktivität blockiert, was dazu führt, dass das Protein keine Substrate mehr verarbeiten kann. | ||||||
WAY 170523 | 307002-73-9 | sc-361402 sc-361402A | 1 mg 10 mg | $275.00 $595.00 | 1 | |
WAY-170523 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MMP-13, der ADAM34 durch Bindung an das aktive Zentrum der Metalloproteinase-Domäne hemmen kann, wodurch die proteolytische Funktion des Proteins verhindert und somit seine Aktivität bei der Substratspaltung gehemmt wird. | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
Prinomastat ist ein Inhibitor von Matrix-Metalloproteinasen, der ADAM34 hemmen kann, indem er seine Zinkbindungsstelle besetzt, die für die Aktivität der Metallopeptidase-Domäne unerlässlich ist, was zu einer Hemmung der Fähigkeit des Proteins führt, mit seinen Substraten zu interagieren und diese zu verarbeiten. | ||||||
Ro 32-3555 | 190648-49-8 | sc-296277 | 10 mg | $413.00 | 2 | |
Ro 32-3555 ist ein selektiver Metalloproteinase-Inhibitor, der ADAM34 durch Bindung an sein aktives Zentrum hemmen kann, indem er den katalytischen Prozess verhindert, der für seine proteolytische Funktion entscheidend ist, und so seine Aktivität hemmt. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
Andrographolid, das für seine entzündungshemmenden Eigenschaften bekannt ist, kann ADAM34 indirekt hemmen, indem es die Aktivierung von NF-kB hemmt, einem regulatorischen Molekül im Signalweg verschiedener Metalloproteinasen, was möglicherweise zu einer Hemmung der ADAM34-Aktivität führt, indem es dessen Expression oder Aktivität innerhalb dieses Signalwegs reduziert. | ||||||