Date published: 2025-9-11

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ACTR-IIA 抑制因子

常见的ACTR-IIA抑制剂包括但不限于SB 431542 CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 10 62368-24-4,DMH-1;1206711-16-1,A 83-01;909910-43-6,LY2109761;700874-71-1。

鉴于 ACTR-IIA 的直接抑制剂有限,2A 型激活素受体抑制剂的化学类别主要包括针对相关激酶和信号通路的分子。这些抑制剂侧重于调节对 ACTR-IIA 的功能调控至关重要的 TGF-β/Activin/Nodal 和 BMP(骨形态发生蛋白)通路。SB-431542、LY2109761、A-83-01、RepSox、GW788388 和 Vactosertib 等 TGF-β 通路抑制剂可选择性地抑制 I 型受体(ALK4、ALK5 和 ALK7),它们对 TGF-β 的下游信号传导至关重要。这种抑制作用会导致细胞增殖、分化和凋亡等过程的调节,从而间接影响 ACTR-IIA 的功能。

相反,LDN-193189、DMH1、Dorsoomorphin、K02288、LDN-214117 和 LDN-212854 等化学物质则通过选择性抑制 ALK2、ALK3 和 ALK6 来靶向 BMP 通路。BMP 信号通路与 ACTR-IIA 的功能域有交叉,特别是在细胞生长和分化过程中。通过抑制这些激酶,这些化学物质可以间接调节 ACTR-IIA 的活性。值得注意的是,这些抑制剂主要用于研究目的,以了解 TGF-β 和 BMP 信号通路内复杂的相互作用及其对 ACTR-IIA 功能的影响。

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