ACSBG2阻害剤
一般的なACSBG2阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、racペルヘキシリンマレイン酸塩 CAS 6724-53-4、(+)-エトモキシールナトリウム塩 CAS 8289 34-41-4、DMSO中のTriacsin C溶液CAS 76896-80-5、およびCerulenin（合成）CAS 17397-89-6。
ACSBG2阻害剤は、酵素の活性部位に直接結合して阻害するという従来の意味での阻害剤ではない。その代わりに、ACSBG2の機能に不可欠な細胞および生化学的経路に間接的に影響を与える多様な化合物が含まれている。脂質代謝におけるACSBG2の役割は、細胞内の脂質基質の利用可能性と回転に敏感である可能性を示唆している。PPARαアゴニストであるWY-14643やGW7647のような化合物は、脂肪酸の異化を促進することによってACSBG2の活性を低下させ、ACSBG2が通常利用する基質のプールを減少させる可能性がある。このような脂質異化の活性化は、脂質の合成と貯蔵におけるACSBG2の役割を間接的に阻害し、ACSBG2の活性を効果的に低下させる。
一方、ジェニステイン、PD98059、LY294002、Wortmannin、SP600125、SB203580およびTriciribineのような、ACSBG2の機能または発現を潜在的に制御するシグナル伝達経路の阻害剤は、ACSBG2の制御に役割を果たしうるキナーゼおよびリン酸化酵素の活性を調節することによって作用する。例えば、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害やPD98059によるMAPK/ERK経路の遮断は、ACSBG2やその相互作用パートナーのリン酸化状態を変化させ、酵素の機能に影響を及ぼす可能性がある。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K/ACT経路の阻害剤は、脂質代謝に重要な小胞輸送や膜局在化などのプロセスにおけるACSBG2の役割に重要であると考えられるシグナル伝達を変化させることにより、ACSBG2に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1の活性を抑制するmTOR阻害剤。mTORC1は脂質生合成およびオートファジーに関与している。ラパマイシンによる阻害は、ACSBG2が関与している可能性がある脂質修飾プロセスを減少させ、脂質輸送および代謝に関連するACSBG2の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（CPT）阻害剤は、長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの輸送を妨げることで脂質代謝に影響を与える。ACSBG2は脂肪酸代謝に関与しているため、ペルヘキシリンによるCPT阻害は、ACSBG2が作用する脂肪酸の利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
ミトコンドリア外膜におけるカルニチンO-パルミトイルトランスフェラーゼ（CPT1）の不可逆的阻害剤であり、脂肪酸のβ酸化を減少させます。これにより、ACSBG2の基質プールが減少して、間接的に脂質修飾活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
長鎖アシル-CoA合成酵素（ACSL）の阻害剤。 ACSLを阻害することで、Triacsin Cはアシル-CoAの形成を減らし、潜在的にACSBG2の基質利用可能性を減らし、それによりアシル-CoA代謝におけるその活性を減らします。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
酵素脂肪酸合成酵素（FAS）の阻害剤。FASを阻害することで、セルレニンは脂肪酸の合成を減らし、脂質代謝におけるACSBG2の活性に必要な脂肪酸基質を減少させる可能性があります。 | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
アセチル-CoAをマロニル-CoAに変換するアセチル-CoAカルボキシラーゼ（ACC）の阻害剤。TOFAによる阻害は、マロニル-CoAレベルを低下させ、それによりACSBG2が関与する脂質関連プロセスにおける基質の可用性を減少させる可能性があります。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
脂肪酸合成酵素（FAS）を阻害する合成α-メチレン-γ-ブチロラクトン。C75は、新たな脂肪酸の産生を減少させる可能性があり、それによりACSBG2の代謝機能に利用可能な脂肪酸プールを減少させる可能性があります。 | ||||||
SBI-0206965 | 1884220-36-3 | sc-507431 | 10 mg | $122.00 | ||
ULK1キナーゼの阻害剤。ULK1キナーゼはオートファジー開始複合体の一部である。ACSBG2はオートファジー関連脂質代謝に関与していると考えられているため、SBI-0206965によるULK1の阻害は、間接的にこの経路におけるACSBG2の機能的役割を低下させ、オートファジープロセスを損なう可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
オートファジー阻害剤で、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害します。ACSBG2がオートファジー、特にオートファゴソーム膜の脂質化に関与している場合、クロロキンはこのプロセスを阻害し、それによってACSBG2の関連活性を低下させる可能性があります。 | ||||||