AChR Inhibidores

Los inhibidores comunes de AChRβ incluyen, entre otros, quinacrina, dihidrocloruro CAS 69-05-6, forskolina CAS 66575-29-9, bupropión HCl CAS 31677-93-7, cloruro de tetraetilamonio CAS 56-34-8 y procaína CAS 59-46-1.

Los inhibidores de los AChR, o inhibidores de los receptores de acetilcolina, son un grupo diverso de compuestos que modulan la actividad de los receptores de acetilcolina (AChR), que son componentes clave en la transmisión de señales neuronales a través de las sinapsis y las uniones neuromusculares. Los receptores de acetilcolina se clasifican en dos tipos principales: los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs), que son receptores de canales iónicos, y los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChRs), que son receptores acoplados a proteínas G. Los inhibidores de los AChR actúan uniéndose a estos receptores, obstruyendo la acción del neurotransmisor acetilcolina e inhibiendo así el flujo iónico o las respuestas celulares desencadenadas normalmente por la activación del receptor. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, como el antagonismo competitivo, en el que el inhibidor compite con la acetilcolina por los sitios de unión, o el antagonismo no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente del receptor y provoca cambios alostéricos que reducen la actividad del receptor.

El desarrollo y la identificación de inhibidores de AChR implican una combinación de síntesis química, modelado computacional y evaluación biológica detallada. La química sintética se emplea para crear bibliotecas de moléculas que puedan interactuar con los receptores de acetilcolina. A continuación, se utilizan métodos computacionales, como el acoplamiento molecular y el cribado virtual, para predecir la afinidad de unión y la selectividad de estas moléculas hacia los distintos subtipos de AChR. Los candidatos prometedores se someten a una serie de ensayos in vitro, como estudios de unión a ligandos y registros electrofisiológicos, para determinar su potencia inhibidora y comprender su mecanismo de acción. También podrían realizarse estudios in vivo para evaluar las propiedades farmacocinéticas del compuesto y su capacidad para atravesar barreras biológicas como la hematoencefálica.