AChRβ1激活剂

常见的 AChRβ1 激活剂包括但不限于 Carbachol CAS 51-83-2、Pilocarpine CAS 92-13-7、氯化琥珀胆碱二水合物 CAS 6101-15-1、Arecoline CAS 63-75-2 和 Cytisine CAS 485-35-8。

AChRβ1 激活剂包括多种可增强 AChRβ1 蛋白（烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的一个亚基）功能活性的化合物。这些激活剂主要通过与受体结合并诱导构象变化来发挥作用，从而促进离子通道开放，并导致神经元兴奋性增加。例如，尼古丁和乙酰胆碱直接与 AChRβ1 相互作用，导致通道快速开放和 Na+ 流入，从而导致去极化和信号传导。AChRβ1 激活剂是一组直接增强 AChRβ1 蛋白功能活性的化合物，AChRβ1 蛋白是烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的一个组成部分。这些激活剂通过选择性地与含有 AChRβ1 亚基的 nAChR 结合，引发构象变化，打开受体的离子通道，从而允许阳离子（主要是 Na+ 离子）流入，从而发挥其作用。这种流入会导致膜去极化，进而引起神经元兴奋。

例如，尼古丁和乙酰胆碱是众所周知的激动剂，它们可直接与 AChRβ1 结合，引起具有受体激活特征的强烈反应。卡巴胆碱（Carbachol）和皮洛卡品（Pilocarpine）虽然是传统上公认的毒蕈碱受体亲和剂，但也能与 AChRβ1 亚基的 nAChRs 结合，从而通过阳离子渗透性增强神经元的活性。伐尼克兰和洛贝林虽然对不同的 nAChR 亚型具有选择性，但它们与 AChRβ1 的相互作用程度会导致部分受体激活，从而以比完全激动剂更可控的方式调节神经元信号传导。加兰他敏虽然是乙酰胆碱酯酶抑制剂，但也会对 AChRβ1 进行异构调节，从而增强受体对其天然配体乙酰胆碱的反应。其他激活剂，如柯尼因、阿雷科林、胞二磷腺苷和阿那巴新，都是生物碱，可直接参与 AChRβ1，促进通道开放并增强突触传递。