AChE Inibitori
I comuni inibitori dell'AChE includono, ma non solo, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6, l'alternariolo CAS 641-38-3, il cloridrato di tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 e il donepezil CAS 120014-06-4.
Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi (AChE) costituiscono un'importante classe chimica caratterizzata dalla loro interazione con l'enzima acetilcolinesterasi, un attore chiave della neurotrasmissione. La neurotrasmissione comporta la trasmissione di segnali tra le cellule nervose attraverso il rilascio e la successiva degradazione di neurotrasmettitori, come l'acetilcolina, nella fessura sinaptica. L'acetilcolinesterasi, che si trova prevalentemente nelle sinapsi colinergiche, ha la funzione di idrolizzare rapidamente l'acetilcolina, ponendo fine alla sua azione e consentendo il ripristino del potenziale di riposo della membrana neuronale. Gli inibitori dell'AChE, come suggerisce il nome, ostacolano l'attività dell'acetilcolinesterasi, determinando l'accumulo di acetilcolina nella fessura sinaptica e prolungando così gli effetti della neurotrasmissione colinergica. Strutturalmente, gli inibitori dell'AChE comprendono diverse entità chimiche, che vanno dagli alcaloidi naturali ai composti sintetici. In genere possiedono siti di legame specifici che consentono loro di interagire con il sito attivo dell'acetilcolinesterasi. Questa interazione può avvenire attraverso meccanismi competitivi o non competitivi, a seconda delle proprietà chimiche dell'inibitore. Gli inibitori competitivi assomigliano all'acetilcolina e competono per il legame al sito attivo, mentre gli inibitori non competitivi si legano a siti alternativi, spesso distorcendo la conformazione dell'enzima e riducendo la sua attività catalitica. Questa classe di composti svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici al di là della neurotrasmissione, in quanto l'acetilcolina e la segnalazione colinergica influenzano funzioni quali la contrazione muscolare, la regolazione del sistema nervoso autonomo e i processi cognitivi.
In conclusione, gli inibitori dell'AChE costituiscono una classe chimica diversificata che interferisce con la normale degradazione dell'acetilcolina inibendo l'acetilcolinesterasi. In questo modo, modulano la neurotrasmissione colinergica, con implicazioni in una serie di processi fisiologici. La diversità strutturale di questa classe consente una varietà di meccanismi di legame, rendendo gli inibitori dell'AChE un importante oggetto di studio nella ricerca chimica e biologica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Cyclopenin | 19553-26-5 | sc-202115 | 5 mg | $263.00 | ||
La ciclopenina funziona come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE), caratterizzato dalla capacità di formare un legame covalente stabile con il residuo di serina dell'enzima. Questa interazione porta a un'inibizione prolungata dell'attività dell'AChE, interrompendo l'idrolisi dell'acetilcolina. L'esclusiva configurazione sterica del composto ne aumenta l'affinità per il sito attivo, mentre la sua natura lipofila consente un'efficace penetrazione nella membrana, influenzando le dinamiche della trasmissione sinaptica. | ||||||
N-Desmethyl Galanthamine | 41303-74-6 | sc-208026 | 2.5 mg | $290.00 | ||
La N-Desmetil Galanthamina agisce come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE) attraverso un legame reversibile al sito attivo dell'enzima, facilitando un meccanismo di inibizione competitiva. Le sue caratteristiche strutturali promuovono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando la selettività per l'AChE rispetto ad altre serina idrolasi. Il profilo cinetico del composto rivela un tasso di inibizione moderato, consentendo una modulazione sfumata delle vie di segnalazione colinergiche senza alterazioni permanenti dell'enzima. | ||||||
Dichlorvos-d6 | 203645-53-8 | sc-207558 | 5 mg | $275.00 | 1 | |
Il diclorvos-d6 funziona come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE) formando un legame covalente con il residuo di serina nel sito attivo dell'enzima, con conseguente inibizione irreversibile. La sua esclusiva etichettatura isotopica aumenta la stabilità e altera la cinetica di reazione, consentendo una precisa tracciabilità negli studi biochimici. La natura lipofila del composto facilita la penetrazione nella membrana, influenzando le dinamiche di interazione con l'AChE e potenzialmente influenzando l'accessibilità al substrato e i tassi di turnover dell'enzima. | ||||||
1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, Dibromide | 402-40-4 | sc-206257 | 100 mg | $260.00 | ||
L'1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, dibromuro agisce come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE) attraverso un meccanismo distinto che coinvolge interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. I suoi gruppi ammonici quaternari aumentano l'affinità di legame, promuovendo la formazione di un complesso stabile. Il gruppo dibromidico contribuisce alla sua reattività, facilitando l'attacco nucleofilo e alterando la conformazione dell'enzima, con un impatto significativo sull'efficienza catalitica e sull'elaborazione dei substrati. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina presenta interazioni uniche come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE), principalmente attraverso un'inibizione competitiva nel sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali consentono legami a idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità di legame. La presenza di gruppi metilici influenza l'ostacolo sterico, influenzando la conformazione dell'enzima e la sua attività catalitica. Questa modulazione della dinamica dell'AChE può portare a un'alterazione dei livelli di neurotrasmettitore, con un impatto sulla trasmissione sinaptica. | ||||||
Pyridostigmine bromide | 101-26-8 | sc-212607 sc-212607A | 1 g 5 g | $110.00 $395.00 | ||
La piridostigmina bromuro agisce come inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi (AChE), distinguendosi per la sua struttura di ammonio quaternario che ne aumenta la solubilità e l'interazione con l'enzima. Il suo meccanismo prevede la formazione di un complesso enzimatico carbamilato, che inibisce temporaneamente l'attività dell'AChE. La configurazione sterica unica del composto consente un'efficace competizione con l'acetilcolina, modulando la cinetica dell'enzima e influenzando il tasso di idrolisi dei neurotrasmettitori. | ||||||
(−)-Donepezil | 142057-80-5 | sc-496309 | 1 mg | $305.00 | ||
(-)-Donepezil funziona come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE), caratterizzato dalla capacità di formare interazioni stabili con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura chirale unica facilita specifiche interazioni non covalenti, tra cui lo stacking π-π e le forze di van der Waals, che aumentano l'affinità di legame. La flessibilità conformazionale del composto gli permette di adattarsi alla dinamica dell'enzima, influenzando la cinetica di reazione e potenzialmente alterando i tassi di turnover del substrato. | ||||||
1-Naphthyl-N-methylcarbamate | 63-25-2 | sc-237591 | 25 g | $285.00 | ||
Il 1-naftil-N-metilcarbammato funziona come inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi (AChE), caratterizzato dal suo gruppo aromatico naftilico che facilita le interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto forma un complesso carbammato-enzima stabile, che porta a un'inibizione prolungata dell'attività dell'AChE. Le sue proprietà elettroniche uniche e l'ostacolo sterico aumentano la selettività, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima e alterando le dinamiche dei neurotrasmettitori nella trasmissione sinaptica. | ||||||