ACAT-3-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von ACAT-3 über verschiedene Signalwege und Stoffwechselprozesse indirekt verstärken. Forskolin aktiviert durch die Erhöhung von cAMP die PKA, was zu einer Verstärkung der Aktivität von ACAT-3 durch Phosphorylierung führt, wodurch seine Rolle bei der Lipidmodifikation fein abgestimmt wird. In ähnlicher Weise lenken LY294002 als PI3K-Inhibitor und Fumonisin B1 durch eine Veränderung des Sphingolipid-Stoffwechsels die zelluläre Signalübertragung auf Wege, die die Aktivität von ACAT-3 hochregulieren. ACAT-3-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Substanzen, die indirekt die funktionelle Aktivität von ACAT-3 fördern, indem sie mit verschiedenen zellulären Signal- und Stoffwechselwegen interagieren. Forskolin löst durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die Aktivierung von ACAT-3 durch die anschließende PKA-vermittelte Phosphorylierungskaskade aus, die bekanntermaßen Proteine in den Fettstoffwechselwegen reguliert, in denen ACAT-3 tätig ist. Sphingosin aktiviert als bioaktives Lipid die Proteinkinase C, was die Rolle von ACAT-3 bei der Lipidverarbeitung durch Phosphorylierungsmechanismen möglicherweise verstärkt. Oleoylethanolamid wirkt auf PPAR-alpha, moduliert den Lipidstoffwechsel und verstärkt möglicherweise die Aktivität von ACAT-3 bei der Fettsäureoxidation. In ähnlicher Weise modulieren U73122 und Manumycin A die Lipidsignalwege, wobei U73122 die Phospholipase C hemmt und Manumycin A auf die Ras-Farnesyltransferase abzielt, wobei beide möglicherweise das metabolische Gleichgewicht zugunsten der Aktivität von ACAT-3 bei der Lipidmodifikation verschieben.
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