ACAT-1阻害剤

一般的なACAT-1阻害剤には、N-[3-(4-ヒドロキシフェニル)-1-オキソ-2-プロペニル]-L-フェニルアラニンメチルエステルCAS 615264-52-3、3,4-ジヒドロキシヒドロシンナミック酸（L-アスパラギン酸ジベンジルエステル アミド CAS 615264-62-5、テルペンドール C CAS 156967-65-6、A 922500 CAS 959122-11-3、ニコチンアミド CAS 98-92-0。

アセチル-CoA アセチルトランスフェラーゼ（ACAT）は、アセトアセチル-CoA チオラーゼまたは 3-ケトアシル-CoA チオラーゼとも呼ばれ、脂肪酸およびケトン体の代謝に関与する酵素です。アセチル-CoA からアセチル基を可逆的に別の分子に移す反応を触媒し、アセトアセチル-CoA を形成します。ACATの主な機能は、脂肪酸のβ酸化における重要なステップであるアセチル-CoAのチオラーゼを触媒することです。β酸化の過程で、長鎖脂肪酸はミトコンドリア内で分解され、アセチル-CoAが生成されます。アセチル-CoAはクエン酸回路に入り、エネルギーを生成します。ACATはアセチル-CoAを2分子のアセチル-CoAに切断し、β酸化プロセスを継続させます。また、ACATはケトン体代謝においても重要な役割を果たしています。アセト酢酸やβ-ヒドロキシ酪酸などのケトン体は、断食時、炭水化物の摂取量が少ない時、激しい運動時などに肝臓で生成される代替エネルギー源です。ACATは、ケトン体の生成の中間体であるアセトアセチル-CoAの合成を触媒します。ACATの活性は、さまざまな因子によって制御されています。重要な制御因子のひとつは、アセチル-CoAの濃度です。アセチル-CoAの濃度が高いとACATの触媒活性が促進され、濃度が低いと抑制されます。また、この酵素は翻訳後修飾や他のタンパク質との相互作用によっても制御されています。まとめると、アセチル-CoA アセチルトランスフェラーゼ（ACAT）は脂肪酸代謝およびケトン体合成に関与する酵素です。エネルギー生産において重要な役割を果たしており、さまざまな因子によって制御されています。ACAT の制御異常は代謝障害につながる可能性があり、この酵素は介入の対象となります。サンタクルス・バイオテクノロジー社が提供するACAT-1 阻害剤は、ACAT-1 を阻害し、場合によっては他のチオラーゼタンパク質も阻害します。