Les inhibiteurs de l'ACAA1 sont un groupe de composés chimiques qui ciblent et réduisent l'activité de l'enzyme acétyl-CoA acyltransférase 1 (ACAA1). L'ACAA1 est une enzyme qui joue un rôle crucial dans la décomposition et l'oxydation des acides gras dans les peroxysomes, un type d'organite responsable de diverses fonctions métaboliques, y compris la bêta-oxydation des acides gras à très longue chaîne. Les inhibiteurs de l'ACAA1 interfèrent avec la fonction catalytique de l'enzyme, qui constitue l'étape finale de la voie de bêta-oxydation des acides gras dans les peroxysomes, où l'acétyl-CoA est produit à partir de la dégradation des acides gras. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, tels que la liaison directe au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi l'accès au substrat, ou la liaison à des sites allostériques pour induire un changement de conformation de l'enzyme qui se traduit par une diminution de son efficacité catalytique.
Des techniques telles que les essais d'inhibition compétitive peuvent aider à déterminer si les inhibiteurs entrent en compétition avec les substrats pour se lier au site actif de l'enzyme, tandis que les essais d'inhibition non compétitive peuvent révéler si les inhibiteurs agissent sur d'autres parties de l'enzyme. Des études structurales faisant appel à des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la résonance magnétique nucléaire (RMN) pourraient fournir des informations détaillées sur la manière dont ces inhibiteurs interagissent avec l'ACAA1 au niveau moléculaire. L'étude systématique des inhibiteurs de l'ACAA1 permet d'approfondir la compréhension scientifique du métabolisme des acides gras dans les peroxysomes et du rôle de l'ACAA1 dans ces voies biochimiques. En inhibant sélectivement l'ACAA1, les chercheurs peuvent examiner les implications plus larges de la perturbation de cette étape particulière du processus métabolique, révélant potentiellement des voies compensatoires ou l'interdépendance des réseaux métaboliques au sein de la cellule. En outre, l'exploration des inhibiteurs de l'ACAA1 pourrait contribuer à la connaissance fondamentale de l'inhibition enzymatique et de ses effets sur les processus métaboliques, enrichissant ainsi le domaine de l'enzymologie et de la biochimie métabolique.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsine C est un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, ce qui réduit la disponibilité de l'acyl-CoA. L'ACAA1 a besoin de substrats d'acyl-CoA pour son activité de thiolase, de sorte que la triacsine C diminue indirectement la fonction de l'ACAA1 en limitant les substrats. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase (CPT1), ce qui entraîne une réduction de l'absorption mitochondriale des acides gras à longue chaîne. Cette réduction de la disponibilité des substrats pour la bêta-oxydation diminue indirectement l'activité de l'ACAA1, car moins de produits de la bêta-oxydation sont disponibles pour être traités par l'ACAA1. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir se lie de manière irréversible à CPT1, bloquant le transport des acides gras dans les mitochondries pour la bêta-oxydation. Ce blocage réduit la production d'acétyl-CoA, un substrat direct de l'ACAA1, diminuant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Vanillin | 121-33-5 | sc-251423 sc-251423A | 100 g 500 g | $43.00 $122.00 | 1 | |
La vanilline est un inhibiteur naturel de la CPT1, ce qui entraîne indirectement une réduction de la bêta-oxydation et une diminution concomitante des niveaux d'acétyl-CoA. Cette réduction de la disponibilité de l'acétyl-CoA diminue indirectement l'activité fonctionnelle de l'ACAA1. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Le 1,1-diméthylbiguanide est un inhibiteur de la CPT1 qui empêche le transport des acides gras dans les mitochondries, réduisant ainsi la bêta-oxydation et diminuant indirectement la disponibilité de l'acétyl-CoA pour l'ACAA1. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe l'oxydation partielle des acides gras, ce qui entraîne une diminution de la production d'acétyl-CoA. Avec moins d'acétyl-CoA disponible pour le traitement de l'ACAA1, son activité fonctionnelle est indirectement diminuée. | ||||||
Bongkrekic acid | 11076-19-0 | sc-205606 | 100 µg | $418.00 | 10 | |
L'acide bongkrekique est un inhibiteur de la CPT1 chez les rongeurs et on suppose qu'il fonctionne de la même manière chez l'homme. En inhibant la CPT1, il réduit l'entrée du substrat pour la bêta-oxydation, ce qui entraîne une diminution de l'acétyl-CoA pour l'ACAA1 et donc une diminution indirecte de son activité. |