ABHD5阻害剤

一般的なABHD5阻害剤としては、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、GW 9662 CAS 22978-25-2、BML-275 CAS 866405-64-3、GSK 0660 CAS 1014691-61-2およびBADGE CAS 1675-54-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ABHD5の阻害剤には、ABHD5の酵素活性を阻害したり、ABHD5が関与する経路を調節したりする様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、酵素を直接阻害するか、脂質代謝に関連する代謝経路をダウンレギュレートすることによって、これを達成する。阻害剤の中には、細胞内のcAMPレベルを低下させることによって作用するものがある。cAMPは脂肪分解の開始に必要であり、ひいてはABHD5が脂質滴の動員にとって重要であることから、ABHD5の活性を低下させる可能性がある。また、PPARに対するアンタゴニストとして作用し、脂質代謝に関与する遺伝子の転写を阻害し、ABHD5の発現や活性を低下させる可能性のあるものもある。